908115-27-5
中文名稱
SNX-5422
英文名稱
PF-04929113
CAS
908115-27-5
分子式
C25H30F3N5O4
分子量
521.53
MOL 文件
908115-27-5.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:27
908115-27-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PF04929113甘氨酸反式-4-[[2-(氨基羰基)-5-[4,5,6,7-四氫-6,6-二甲基-4-氧代-3-(三氟甲基)-1H-吲唑-1-基]苯基]氨基]環(huán)己酯
英文別名
CS-33snx54227
SNX-5422
PF-04929113
PF-04929113, >=98%
PF-04929113(SNX5422)
PF04929113 SNX-54227
snx5422 PF 04929113
PF-04929113 USP/EP/BP
SNX5422
PF 04929113
SNX 5422
PF-04929113
所屬類別
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)298-299℃
沸點(diǎn)646.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.48
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.85 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)15.07±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
SNX-5422價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 5mg | 2211.02元 |
| 2024/11/08 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 10mg | 3834.51元 |
| 2024/11/08 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 50mg | 8763.3元 |
常見問題列表
生物活性
PF-04929113 (SNX-5422)是一種有效的，選擇性的HSP90抑制劑，Kd為41 nM，且誘導(dǎo)Her-2降解，IC50為37 nM。Phase 1/2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HER2
() | 37 nM |
|
HSP90
() | 41 nM(Kd) |
體外研究
PF-04929113是小分子Hsp90抑制劑。PF-04929113轉(zhuǎn)化為SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制劑的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 穩(wěn)定性，也引起Hsp70上調(diào)。PF-04929113作用于一系列癌細(xì)胞類型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
體內(nèi)研究
PF-04929113處理小鼠，在體內(nèi)抑制人類MM 細(xì)胞生長,免疫組化分析顯示PF-04929113顯著抑制p-ERK和p-AKT。同時(shí), PF-04929113處理顯著降低 CD31 免疫組化分析表明PF-04929113處理，提高SP70表達(dá)，和降低Ki67,Akt,和AR表達(dá)。降低增殖率(降低Ki67和Akt表達(dá))或促進(jìn)凋亡率(增加 ApopTag染色)可能導(dǎo)致PF-04929113抑制腫瘤進(jìn)展。