142880-36-2
中文名稱(chēng)
伊洛馬司他
英文名稱(chēng)
Ilomastat
CAS
142880-36-2
分子式
C20H28N4O4
分子量
388.46
MOL 文件
142880-36-2.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:52
142880-36-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
伊諾馬司他伊洛馬司他(GM6001)
ILOMASTAT 伊洛馬司他
(R)-N1-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(甲胺基)-1-氧代丙-2-基)-N4-羥基-2-異丁基琥珀酰胺
英文別名
CS-1405SANTACRUZ
sc-203979A
IlloMastat
galardin tm
Ilomastat, >=98%
GM 6001 Ilomastat
Ilomastat (GM 6001)
Galardin CS 610
GM6001 (galardin, ilomastat)
所屬類(lèi)別
生物化工：MMP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO和100%乙醇。
酸度系數(shù)(pKa)9.16±0.20(Predicted)
形態(tài)類(lèi)白色固體
顏色白色
敏感性濕氣敏感
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyNITYDPDXAAFEIT-DYVFJYSZSA-N
安全數(shù)據(jù)
伊洛馬司他價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S7157 | 伊洛馬司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 5mg | 1056.51元 |
| 2024/11/08 | S7157 | 伊洛馬司他 Ilomastat (GM6001, Galardin) | 142880-36-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1392.3元 |
| 2024/11/08 | S7157 | Ilomastat (GM6001) | 142880-36-2 | 10mg | 1630.11元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一種廣譜matrix metalloprotease (MMP)（基質(zhì)金屬蛋白酶）抑制劑，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分別為0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MMP-8
(Cell-free assay) | 0.1 nM(Ki) |
|
MMP-9
(Cell-free assay) | 0.2 nM(Ki) |
|
MMP-26
(Cell-free assay) | 0.36 nM(Ki) |
|
MMP-1
(Cell-free assay) | 0.4 nM(Ki) |
|
MMP-2
(Cell-free assay) | 0.5 nM(Ki) |
體外研究
GM6001抑制人皮膚成纖維膠原酶，當(dāng)用合成硫代酯底物在pH 6.5下測(cè)試時(shí)，K i 為0.4 nM，選擇性比兩種生物酶，嗜熱菌蛋白酶和 綠膿桿菌 彈性蛋白酶高50倍。 GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T細(xì)胞產(chǎn)生明膠酶A和明膠酶B，從而抑制T細(xì)胞歸巢。
體內(nèi)研究
GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以預(yù)防嚴(yán)重堿燒傷后角膜潰瘍。植入支架的兔子模型中，GM6001顯著抑制內(nèi)膜增生和內(nèi)層膠原蛋白含量，并且它增加擴(kuò)張動(dòng)脈的管腔面積，而不影響增值率。