1538604-68-0
中文名稱
BLU 9931
英文名稱
BLU 9931
CAS
1538604-68-0
分子式
C26H22Cl2N4O3
分子量
509.38
MOL 文件
1538604-68-0.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:59
1538604-68-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
FGFR4抑制劑(BLU9931)BLU9931, 一種有效的,選擇性的,不可逆的 FGFR4 抑制劑
N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
BLUBLU9931
LM-3610
CS-1699
BLU-9931
BLU 9931
LM-3610
BLU9931
BLU 9931
BLU-9931
BLU-9931
BLU 9931
BLU9931
BLU9931, 98%, a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.361±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥50.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.53 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)13.15±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to light yellow
BLU 9931價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 46811 | BLU9931, 95% BLU9931, 95% | 1538604-68-0 | 100mg | 7921元 |
| 2024/11/08 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 5mg | 950元 |
| 2024/11/08 | HY-12823 | BLU 9931 BLU9931 | 1538604-68-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045元 |
常見問題列表
生物活性
BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 150 nM |
體外研究
在MDA-MB-453細(xì)胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號(hào)通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細(xì)胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7細(xì)胞系，其表達(dá)完整的FGFR4信號(hào)復(fù)合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號(hào)通路的PDX衍生細(xì)胞系中，BLU9931也會(huì)抑制其增殖。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷FGF19-擴(kuò)增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導(dǎo)的體重?fù)p失。在負(fù)荷FGF19-過表達(dá)的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治療也會(huì)導(dǎo)致腫瘤退化。