美洛西林鈉為半合成青霉素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強于羧芐西林、氨芐西林;對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強于羧芐西林和磺芐西林;對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西林優(yōu)越。對脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗表明其對細(xì)菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有顯著協(xié)同作用。

成人靜脈注射美洛西林鈉1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4mg/mL、152mg/mL，1小時后分別為12.8mg/mL、47.8mg/mL，6小時后已無法測得血藥濃度，血消除半衰期分別為39分鐘、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時血藥濃度為86.5mg/mL，1小時后為28.3mg/mL，血消除半衰期為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時內(nèi)滴注2g，最高可達248～1070mg/mL，6小時后仍保持63.5～300mg/mL，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。本品到達腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%(與患者肝功能有關(guān))。其生物半衰期約為1小時，肌注約為1.5小時，小于7天的新生兒約為4.3小時。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達23mg/mL。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達到6.3mg/mL，而且持續(xù)時間很長。妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10mg/mL。

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾美洛西林鈉的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時。
2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
3.本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。
5.避免與酸堿性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。
6.本品可加強華法林的作用。
7.與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

美洛西林鈉的不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給藥過程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過性增多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)重反應(yīng)。

美洛西林鈉可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。