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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>152044-54-7

152044-54-7

中文名稱 埃博霉素B
英文名稱 Epothilone B
CAS 152044-54-7
分子式 C27H41NO6S
分子量 507.68
MOL 文件 152044-54-7.mol
更新日期 2024/12/25 19:46:29
152044-54-7 結(jié)構(gòu)式 152044-54-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
帕妥匹隆
帕土匹龍
埃博霉素B
埃坡霉素 B
(-)-埃博霉素B
埃博霉素A,帕土匹龍
帕土匹龍(埃坡霉素 B、埃坡西龍 B、埃博霉素B、愛博霉素B)
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羥基-8,8,10,12,16-五甲基-3-[(1E)-1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-4,17-二氧雜雙環(huán)[14.1.0]十七烷-5,9-二酮
英文別名
EPO 906A
atupilone
Patupilone
EPOTHILONE
Epothilone B
Epothilone B, >=98%
Epothilone B(EPO906)
Epothilone B(Patupilone)
Patupilone(Epothilone B)
Epothilone B HOUSE STANDARD
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)95-97°C
比旋光度D21 -35° (c = 0.7 in methanol)
沸點(diǎn)680.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.136
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度可溶于DMSO(高達(dá)40mg/ml)或乙醇(高達(dá)35mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)13.57±0.70(Predicted)
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色無(wú)色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyQXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)152044-54-7

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
( - )-埃博霉素B是一種微管(MT)的穩(wěn)定藥物,來(lái)自于天然粘細(xì)菌Sorangium cellulosum,是大環(huán)內(nèi)酯類抗腫瘤因子。EpoB與EpoA相似的生物學(xué)特性。然而,在有效對(duì)抗P -糖蛋白表達(dá)多藥耐藥(MDR)細(xì)胞(IC50 = 2 nM for MDR CCRF-CEM/VBL100 cells),EpoB藥效10倍于EpoA。( - )-埃博霉素B類似于紫杉醇,并在細(xì)胞生長(zhǎng)中可替代紫杉醇。 EpoB導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯(IC50 = 3.5 nM).。

常見問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介

埃博霉素(epothilone)是一類大環(huán)內(nèi)酯類化合物,由德國(guó)國(guó)家生物技術(shù)中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次報(bào)道。從粘細(xì)菌亞目的纖維堆囊菌菌株發(fā)酵液中可以分離埃博霉素,其主要組分為Epothilone A和B。

用途
埃博霉素B是有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體,可用作實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。
生物活性
Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一種紫杉醇樣microtubule穩(wěn)定劑,EC0.01為1.8 μM。Phase 2。
靶點(diǎn)
TargetValue
Tubulin
(Cell-free assay)
1.8 μM(EC0.01)
體外研究

Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01為1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116細(xì)胞,有效抑制細(xì)胞增殖,IC50為0.8 nM。 Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細(xì)胞,誘導(dǎo)細(xì)胞周期停頓,且具有細(xì)胞毒性,IC50為3 nM 到92 nM。Epothilone B與紫杉醇競(jìng)爭(zhēng)性與微管結(jié)合,IC50為3.3 μM。 3.5 nM Epothilone B 作用于過(guò)量表達(dá)GFP-α-微管蛋白的MCF-7細(xì)胞, 充分抑制微管動(dòng)力學(xué)。同時(shí),Epothilone B誘導(dǎo)有絲分裂停滯,IC50 為3.5 nM。 Epothilone B 作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制細(xì)胞增殖,IC50為1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。 最新研究顯示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey細(xì)胞,增強(qiáng)表面上皮細(xì)胞粘附抗原(EpCAM)。

體內(nèi)研究
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 劑量作用于攜帶RPMI 8226細(xì)胞移植瘤的小鼠,延長(zhǎng)小鼠壽命且抑制腫瘤生長(zhǎng)。Epothilone B 作用于攜帶前列腺癌細(xì)胞,包括DU145和PC3的移植瘤小鼠,也抑制腫瘤生長(zhǎng)。
埃博霉素B價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08HY-17029埃博霉素B
Epothilone B
152044-54-72mg500元
2024/11/08HY-17029埃博霉素B
Epothilone B
152044-54-75mg700元
2024/11/08HY-17029埃博霉素B
Epothilone B
152044-54-710mM * 1mLin DMSO782元
"152044-54-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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