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1403-66-3

中文名稱 慶大霉素
英文名稱 Gentamicin
CAS 1403-66-3
EINECS 編號 215-765-8
分子式 C60H123N15O21
MDL 編號 MFCD00072030
分子量 1390.71
MOL 文件 1403-66-3.mol
更新日期 2025/04/22 21:32:38
1403-66-3 結構式 1403-66-3 結構式

基本信息

中文別名
慶大霉素
正泰霉素
艮他霉素
英文別名
GENTAMICIN
GENTAMYCIN
GENTAMYCINE
GentamysinsolutionforBiochemistry
Gentacycol
Gentavet
GENTAMICINUM
Refobacin tm
Uromycine
Gentamicin (base and/or unspecified salts)
2-[4,6-Diamino-3-[3-amino-6-(1-methylaminoethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-5-methyl-4-methylaminooxane-3,5-diol
Lyramycin

物理化學性質(zhì)

熔點102-108°
比旋光度D25 +146°
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.2(66% DMF) (Uncertain);7.9(H2O) (Uncertain)
CAS 數(shù)據(jù)庫1403-66-3(CAS DataBase Reference)
EPA化學物質(zhì)信息Gentamicin (1403-66-3)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H317-H334
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)1403-66-3(Hazardous Substances Data)

應用領域

用途一
用于治療敗血癥、尿路感染、葡萄球菌感染、心內(nèi)膜炎及其他疾病
用途二
氨基糖甙類抗生素,治療敗血癥、尿路感染、葡萄球菌感染、心內(nèi)膜炎及其他感染。

常見問題列表

氨基苷類抗生素
慶大霉素是中國獨立自主研制成功的廣譜抗生素,是新中國成立以來的偉大科技成果之一。它開始研制于1967年,成功鑒定在1969年底,取名“慶大霉素”,意指慶?!熬糯蟆币约皯c祝工人階級的偉大。慶大霉素[Gentamicin,正泰霉素(gentamycin)]系從放線菌科單孢子屬發(fā)酵培養(yǎng)液中提得,系堿性化合物,是常用的氨基糖苷類抗生素。主要用于治療細菌感染,尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。慶大霉素是為數(shù)不多的熱穩(wěn)定性的抗生素,因而廣泛應用于培養(yǎng)基配置。
硫酸慶大霉素片
慶大霉素與青霉素類或頭孢菌素類等這些β內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用,能夠對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌產(chǎn)生協(xié)同作用。在獸醫(yī)臨床中經(jīng)常將慶大霉素與青霉素聯(lián)合使用,防治鏈球菌引起的感染;慶大霉素與頭孢菌素聯(lián)合使用,防治肺炎桿菌引起的疾病,與羧芐西林聯(lián)合可治療綠膿桿菌感染等。因為這些β內(nèi)酰胺類抗生素能夠破壞病菌的細胞壁,促使細菌胞膜加快對慶大霉素的攝取量,這樣藥物接近細胞膜的更加容易,從而增強了慶大霉素的治療效果。
作用機制
慶大霉素是一種氨基糖苷類藥,作用于細菌體內(nèi)的核糖體,抑制細菌蛋白質(zhì)合成,并破壞細菌細胞膜的完整性。本藥可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白,然后經(jīng)轉運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi),并不可逆地結合到分離的核糖體30s亞基上,導致A位的破壞,進而:(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位,尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合,從而干擾功能性核糖體的組裝,抑制70s始動復合物的形成。(2)誘導tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配,引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼,造成錯誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結構,導致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。(3)阻礙終止因子與A位結合,使已合成的肽鏈不能釋放,并阻止70s完整核糖體解離。(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程,造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。
藥動學
本藥肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部外用后也可經(jīng)身體表面吸收一定藥量。經(jīng)眼給藥極少吸收進入眼內(nèi)組織或進入全身血液循環(huán)??诜笪蘸苌?,在腸道中能達高濃度;但在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可以增加。 肌內(nèi)注射或靜脈滴注后,30-60分鐘血藥濃度達峰值。成人一次肌注1mg/kg,平均血藥濃度峰值約為4μg/ml;一次靜滴80mg,平均血藥濃度峰值可達4-6μg/ml。嬰兒單次給藥2.5mg/kg,平均血藥濃度峰值可達3-6μg/ml。發(fā)熱或大面積燒傷患者,血藥濃度可能會降低。 本藥蛋白結合率很低,表觀分布容積為0.2-0.25L/kg。藥物吸收后主要分布于細胞外液,其中5%-15%再分布到組織中,在腎皮質(zhì)細胞中積蓄。尿液中藥物濃度較高,支氣管分泌物、腦脊液、蛛網(wǎng)膜下腔、眼組織以及房水中濃度較低。藥物可透過胎盤屏障,臍帶血中藥物濃度與母體中血藥濃度相近。 成人半衰期為2-3小時;小兒為5-11.5小時;腎功能減退者為40-50小時;發(fā)熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧芐青霉素患者半衰期可縮短。藥物在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎小球濾過隨尿液排出。24小時內(nèi)約排出給藥量的50%-93%,尿中濃度可超過100μg/ml。血液透析或腹膜透析可有效清除藥物。
作用和用途
慶大霉素對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、 某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn) β-內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈 球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結核分枝桿菌、立克次體、真菌和病毒也對本品耐藥。近年來,由于本品的廣泛應用,耐藥菌株逐漸增多, 銅綠假單胞菌、克雷伯桿菌、沙雷桿菌和吲哆陽性變形桿菌對本品的耐藥率甚高。慶大霉素主要用于大腸埃希菌、痢疾志賀菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌、銅綠假 單胞菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染(對中樞感染無效)。
不良反應
1. 本品血藥峰濃度超過12μg/ml,谷濃度超過2μg/ml以上 時可出現(xiàn)毒性反應,對于腎功能不全者或長期用藥者應進行藥物監(jiān)測。
2. 本品1日量宜分2~3次給藥,以維持有效血藥濃度,并減輕毒性反應。不 要把1日量集中在1次給予。
3. 毒性反應與卡那霉素近似,因劑量小,故毒 性反應稍輕。但若用量過大或療程延長,仍可發(fā)生耳、腎損害,應予注意。
4. 對鏈球菌感染無效。由鏈球菌引起的上呼吸道感染不應使用。
5. 有抑制呼吸作用,不可靜脈推注。
藥物相互作用
1. 慶大霉素與青霉素聯(lián)用可能對糞球菌及其變種如屎球菌、堅忍球菌具有協(xié)同抗菌作用。
2. 與足量羧芐西林聯(lián)用對銅綠假單胞菌的某些敏感菌株具有協(xié)同抗菌作用。
3. 與其它氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應用,可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。
4. 與碳酸氫鈉、氨茶堿等堿性藥聯(lián)用,可增強抗菌作用,但同時也可能加重毒性反應。
5. 與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。
6. 與兩性霉素B、頭孢噻吩、頭孢唑林、右旋糖酐同用可加重腎毒性。
7. 與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
8. 與神經(jīng)肌肉阻滯劑或具有此作用的藥物(如地西泮等)合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

慶大霉素價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/08HY-A0276A慶大霉素
Gentamicin
1403-66-35 mg350元
2025/02/08HY-A0276A慶大霉素
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1403-66-310 mg550元
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Gentamicin
1403-66-325 mg1100元
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