13614-98-7
13614-98-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
鹽酸咪諾環(huán)素
4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4,A5,5,A6,11,12a-八氫彈0,12,12a-四氧基-1,11-二氧-2-并四苯羧酰胺
美滿霉素
美滿霉素鹽酸鹽
米諾環(huán)素HCL
4,7-雙(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,10,12,12a-四羥基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽
鹽酸二甲胺四環(huán)素
鹽酸米諾環(huán)素
7-DIMETHYLAMINO-6-DEMETHYL-6-DEOXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
MINOCIN
MINOCYCLINE HCL
MINOCYCLINE HYDROCHLORIDE
MYNOCINE
10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo--monohydrochloride
minocyclinechloride
minocyclinehydrochloridehydrate
minocyn
Minoxycline
tri-mino
tri-minocycline
Minocyclinhydrochloride
[4S-(4a,4aa,5aa,12aa)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydro-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide Hydrochloride
Arestin
Dynacin
Klinomyci
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride, (4S,4aS,5aR,12aS)-
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, monohydrochloride (8CI)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見問題列表
鹽酸米諾環(huán)素是一種高效、速效、長效的新半合成四環(huán)素，其抗菌譜與四環(huán)素相似。對四環(huán)素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌，對本品仍敏感。臨床主要用于尿路感染、胃腸道感染、婦科感染、膿皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。
一種鹽酸米諾環(huán)素的制備方法，包括如下步驟：
1)山環(huán)素的制備：A、7-脫氯鹽酸去甲基金霉素的制備：將鹽酸去甲基金霉素溶解在乙醇中，加入三乙胺和鈀碳，在氫氣作為保護氣的條件下進行反應(yīng)，將反應(yīng)液過濾得到濾餅后，濾餅用乙醇洗滌，干燥得到7-脫氯鹽酸去甲基金霉素；B、山環(huán)素的制備：將7-脫氯鹽酸去甲基金霉素、甲醇、對甲苯磺酸在-5℃下混合溶解，加入銠碳，在氫氣作為保護氣的條件下進行反應(yīng)，將反應(yīng)液降至5℃，加三乙胺至漿狀物溶解，將反應(yīng)液過濾并用甲醇洗滌，收集濾液，在-5℃下，加入濃鹽酸調(diào)節(jié)濾液pH至1.0，將濾液過濾得到濾餅后，濾餅用甲醇洗滌，干燥得到山環(huán)素；
2)7-碘代山環(huán)素的制備：取強酸硫酸5重量份、山環(huán)素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亞胺，在10℃下將山環(huán)素溶解在強酸中，而后將反應(yīng)移至0℃的低溫環(huán)境中，加入N-碘代丁二酰亞胺，反應(yīng)攪拌2小時，步驟2)反應(yīng)終點為：用HPLC檢測反應(yīng)液，當(dāng)山環(huán)素含量小于3％時結(jié)束反應(yīng)。將步驟2)所得反應(yīng)液與10重量份的水混合，配置混合液，將混合液在1小時內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱，然后用30重量份的35％的甲醇水溶液洗脫，再用20重量份的60％的甲醇水溶液洗脫，收集含有目標(biāo)組分的洗脫液；在40℃下將洗脫液減壓濃縮，將析出的固體過濾后在30℃下減壓烘干5小時，得到7-碘代山環(huán)素；
3)鹽酸米諾環(huán)素的制備：將1重量份的7-碘代山環(huán)素、10重量份的N，N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的雙三苯基膦二氯化鈀，在50℃下攪拌溶解，再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基錫和0.5重量份的三乙胺，反應(yīng)攪拌6小時，步驟3)反應(yīng)終點為：用HPLC檢測反應(yīng)液，當(dāng)7-碘代山環(huán)素的含量小于2％時結(jié)束反應(yīng)。將步驟3)所得反應(yīng)液在2小時內(nèi)流經(jīng)裝有20重量份的大孔吸附樹脂的分離柱，然后依次用20重量份的水、40重量份的20％的甲醇水溶液洗脫，10重量份的80％甲醇溶液洗脫，收集含有目標(biāo)組分的洗脫液，將洗脫液減壓濃縮后用濃鹽酸調(diào)節(jié)反應(yīng)液的pH至1.0，而后用活性炭脫色后再用氨水調(diào)節(jié)反應(yīng)液pH至3.8，冷凍結(jié)晶，過濾后將濾餅烘干，即得到鹽酸米諾環(huán)素。
口服：
治療應(yīng)持續(xù)至癥狀和體征消失24～48小時后。如對胃有刺激，可與食物(包括牛乳)同服，因胃中雖有食物或牛乳，對其吸收影響不大。服藥時應(yīng)以開水1杯(240ml)吞服，以減輕對食管的刺激。成人開始可用200mg，以后100mg/12小時(或50mg/6小時)。8歲以上兒童開始可用4mg/kg，以后2mg/kg/12小時。
預(yù)防腦膜炎球菌感染，成人為100mg/12小時共5日。缺點是前庭毒性發(fā)生率頗高(參見門診病人抗菌藥物的化學(xué)預(yù)防)。
治療海分支桿菌的最適劑量尚未肯定，少數(shù)病例100mg每日2次，療程6～8周，即可收效。
靜脈注射：
靜注治療只可用于口服給藥不足或不能耐受時。即使如此，仍應(yīng)盡快改為口服。靜注前應(yīng)先作稀釋(詳見藥廠說明)。成人開始用200mg，以后100mg/12小時(最大日量400mg)。8歲以上兒童開始4mg/kg，以后2mg/kg/12小時。