564-25-0
中文名稱
強(qiáng)力霉素
英文名稱
Doxycycline
CAS
564-25-0
EINECS 編號(hào)
209-271-1
分子式
C22H26N2O9
MDL 編號(hào)
MFCD02682958
分子量
462.45
MOL 文件
564-25-0.mol
更新日期
2025/03/31 11:41:41
564-25-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸脫氧土霉素鹽酸強(qiáng)力霉素
強(qiáng)力霉素一水合物
6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺
多西環(huán)素
強(qiáng)力霉素
脫氧土霉素
英文別名
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NA4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4 ALPHA,5,5 ALPHA,6,11,12 ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12,12 ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE, MONOHYDRATE
4-(DIMETHYLAMINO)-1,4,4ALPHA,5,5ALPHA,6,11,12ALPHA-OCTAHYDRO-3,5,10,12, 12ALPHA-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1, 11-DIOXO-2-NAPHTHACENECARBOXAMIDE
(4S,4AR,5S,5AR,6R,12AS)-4-DIMETHYLAMINO-3,5,10,12,12A-PENTAHYDROXY-6-METHYL-1,11-DIOXO-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-OCTAHYDRO-NAPHTHACENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
DOXYCYCLINE
DOXYCYCLINE HYDRATE
DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
,6alpha,12aalpha))-
1,12a-octahydro-3,5-alpha,10,12,12a-alpha-pentahydroxy-6-alpha-methyl-1,11-dio
10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl,1,11-dioxo-,(45-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha
2-naphthacenecarboxamide,4-alpha-s-(dimethylamino)-1,4,4a-alpha-5,5a-alpha,6,1
4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-4-(dimethylamino)-4
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracycline
5-hydroxy-alpha-6-deoxytetracyclinemonohydrate
6-alpha-deoxy-5-oxytetracycline
6-deoxy-5-hydroxytetracycline
6-deoxy-oxytetracyclin
6-deoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracycline
alpha-6-deoxyoxytetracyclinemonohydrate
所屬類別
原料藥：四環(huán)素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)206-209°C (dec.)
沸點(diǎn)554.44°C (rough estimate)
密度1.3809 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO : 125 mg/mL (281.26 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.5 (Uncertain);7.7 (Uncertain);9.5 (Uncertain)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to brown
水溶解性0.63g/L(25 ºC)
BCS Class3,1
InChIKeyJBIWCJUYHHGXTC-AKNGSSGZSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])([C@@H](O)[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C=CC=C2O)[C@@H]3C)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫564-25-0(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Doxycycline (564-25-0)
常見問題列表
理化性質(zhì)
常用強(qiáng)力霉素鹽酸鹽，為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末；臭，味苦。在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶?！ ?nbsp;用途及作用原理
強(qiáng)力霉素也稱鹽酸多西環(huán)素、脫氧土霉素，是一種高效廣譜低毒的半合成四環(huán)素類抗生素，抗菌譜和土霉素相似，但作用要強(qiáng)2到10倍。在養(yǎng)豬業(yè)中目前主要用于附紅細(xì)胞體的預(yù)防和治療。此外還可用于治療大腸桿菌病，沙門氏菌病支原體病和鸚鵡熱等。
其為四環(huán)素類廣譜抗菌、抗支原體藥，其水溶液顯酸性，口服吸收良好。其易溶于水，容易受水中金屬離子的影響而形成絡(luò)合物，形成紅色溶液而降低藥品療效。因此，在該藥品的選擇方面，選擇有制劑技術(shù)、確保穩(wěn)定性好的產(chǎn)品是非常重要的。
在畜禽獸醫(yī)治療臨床，強(qiáng)力霉素主要用于治療敏感細(xì)菌和支原體等引起的呼吸道感染。在諸多病原微生物中，強(qiáng)力霉素尤其對(duì)革蘭氏陰性菌和支原體導(dǎo)致的氣管、支氣管炎效果確切。
強(qiáng)力霉素對(duì)于畜禽氣管和支氣管炎效果比較較好的主要原因，一是它的抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)。它除了對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有很好作用之外，并能抑制對(duì)其它藥物耐藥或不敏感的呼吸性支原體、立克次體等病原。
再就是，強(qiáng)力霉素口服后吸收較快，3h左右即可發(fā)揮最大效應(yīng)，在體內(nèi)維持作用的時(shí)間長。三是，強(qiáng)力霉素具有一定的鎮(zhèn)咳、祛痰和平喘作用，這些作用都已經(jīng)過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，都是其它抗生素不具有的特點(diǎn)。
非抗生素作用
核糖體亞基結(jié)合，干擾細(xì)菌tRNA/mRNA相互作用，最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而起抗菌作用。近年來研究顯示，強(qiáng)力霉素還具有許多其它非抗生素的生物學(xué)效應(yīng)。它可以部分通過MAPK途徑保護(hù)MTECl(thymic medullary-type epithelial cell line1)抵抗MMC誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，促進(jìn)小鼠胸腺上皮細(xì)胞系(MTEC1)的增殖；同時(shí)，它也可以通過NF-κB和MAPK途徑促進(jìn)MTEC1分泌IL-6和GM-CSF。
而胸腺上皮細(xì)胞又可以促進(jìn)胸腺細(xì)胞的發(fā)育、分化，因此強(qiáng)力霉素在臨床治療中，對(duì)疾病造成的細(xì)胞免疫系統(tǒng)的損傷有促進(jìn)修復(fù)與重建作用。因此，強(qiáng)力霉素除了具有廣譜抗菌、抗支原體作用，還具有非抗生素的提升免疫力之作用。
抗菌譜
強(qiáng)力霉素為四環(huán)素類廣譜抗生素，其作用機(jī)制為特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。本品為廣譜抑菌劑，高濃度時(shí)具殺菌作用。強(qiáng)力霉素對(duì)革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對(duì)本品敏感。
本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌對(duì)多西環(huán)素也耐藥。立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體對(duì)本品敏感。
多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見病原菌部分對(duì)本品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及少數(shù)革蘭陰性桿菌。
適應(yīng)癥
1、細(xì)菌病，多用在呼吸道方面，比如胸膜肺炎、豬肺疫等病，強(qiáng)力霉素+氟苯尼考+退燒藥物效果是不錯(cuò)的；2、放線菌，也就是豬身上各個(gè)位置可以長大的膿包，除了化膿性鏈球菌外，還有一種情況就是放線菌引起的，一般打強(qiáng)力霉素效果好些；
3、常見的，“體”病；支原體也就是喘氣病，強(qiáng)力霉素+氟苯尼考（支原凈）效果都不錯(cuò)；
4、衣原體，第一種是母豬流產(chǎn)、胎衣珍珠狀要考慮，用強(qiáng)力霉素治療效果好些；第二種結(jié)膜炎的，眼睛紅使用四環(huán)素類藥物的眼藥水滴眼睛效果較好；
5、螺旋體（豬痢疾等）、立克次氏體用的比較少，就不多說了；
6、蟲，是血液原蟲，也就是我們經(jīng)常說的附紅體等病，強(qiáng)力霉素給藥效果比較好；
7、土霉素一般用在預(yù)防及母豬的治療上，傷害更小效果也更緩和些；強(qiáng)力霉素多用在哺乳小豬在七天之后經(jīng)常出現(xiàn)，黃中帶白，白中帶灰這樣的糞便；肥豬在三伏天的時(shí)候，經(jīng)常出現(xiàn)發(fā)燒反彈，反反復(fù)復(fù)。
如何讓強(qiáng)力霉素增強(qiáng)藥效
氟苯尼考+強(qiáng)力霉素（多西環(huán)素）這個(gè)配方很常見，但是能讓藥效成倍增長的配比你知道嗎？那么強(qiáng)力霉素的配比是怎么樣的呢？強(qiáng)力霉素與氟苯尼考正確配比是2:1，大家千萬要按照這個(gè)配比去配藥，否則的話效果是出不來的。具體算法：先算出強(qiáng)力霉素的用藥量，然后用強(qiáng)力霉素的用藥量除以2，得到的就是氟苯尼考的用藥量。
具體用藥量：用做治療的情況下1g強(qiáng)力霉素兌6-8斤水，按照這個(gè)量去就算用量，否則的話效果很差。為何這里要加量？這里給大家普及個(gè)知識(shí)，所有四環(huán)素類藥物在使用的過程中都要加量使用。
合成方法
強(qiáng)力霉素的生產(chǎn)工藝是以土霉素為原料，經(jīng)氯化氯代和脫水兩步工藝得到中間體11α-氯-6-次甲基土霉素對(duì)甲苯磺酸鹽（簡稱脫水物），然后脫水物經(jīng)過氫化還原得到6-甲基土霉素，然后再經(jīng)過氨解轉(zhuǎn)鹽得到的鹽酸多西環(huán)素，即強(qiáng)力霉素。該工藝收率較高，環(huán)境友好，生產(chǎn)出來的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。注意事項(xiàng)
1、本品毒性在本類藥中較小，一般不會(huì)引起菌群失調(diào)，但亦不可長期大劑量使用。2、馬屬動(dòng)物對(duì)本品敏感，靜脈注射可致中毒或死亡，不宜靜脈注射使用。
3、注意強(qiáng)力霉素打針是比較疼的，注意應(yīng)激。