四環(huán)素類藥物具廣譜抗菌作用為快速抑菌劑。作用機制與氨基糖苷類相仿，藥物經(jīng)細胞外膜蛋白OmpF及OmpC彌散及通過細胞內(nèi)膜上能量依賴性轉(zhuǎn)移系統(tǒng)進入細胞內(nèi)，與核糖體30S亞單位A位上特異性結(jié)合，阻止氨基酰-tRNA與核糖體聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈延長和蛋白合成。米諾環(huán)素為高效、速效、長效的半合成四環(huán)素類廣譜抗生素。在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強。抗菌譜與多西環(huán)素相似。作用比四環(huán)素強2～4倍，也勝過多西環(huán)素、美他環(huán)素、土霉素。對革蘭陽性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的布氏桿菌等均有很強的作用，且細菌對本品不易產(chǎn)生耐藥性。米諾環(huán)素口服吸收迅速，且不受食物影響，分布廣泛，滯留時間長。國內(nèi)應(yīng)用于獸醫(yī)臨床的報道較少，主要用于對上述敏感菌引起的各種感染。對感染布氏桿菌的犬，大劑量米諾環(huán)素可有效清除血液和組織中的布氏桿菌。

米諾環(huán)素(Minocycline Hydrochloride)又名鹽酸二甲胺四環(huán)素，其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，微有引濕性，室溫中穩(wěn)定，但遇光可變質(zhì)。能溶于水，易溶于堿金屬的氫氧化物或碳酸鹽溶液中，遇金屬離子則失去抗菌活性。1%水溶液的pH值為3.5～4.5。
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口服米諾環(huán)素后吸收迅速良好，廣泛分布于機體器官組織，血藥濃度較高。肝、腎、肺組織中也有較高濃度，在腦組織和腦脊液中的濃度，亦較其他四環(huán)素藥物濃度高。尿藥濃度比血藥濃度高10～30倍，藥物血漿蛋白結(jié)合率為76%～83%，主要由腎、膽汁排出，排泄緩慢。在機體組織中停留時間長，停藥10d后尿中仍可發(fā)現(xiàn)本品。

1、米諾環(huán)素可用于治療對其他四環(huán)素類耐藥菌株引起的泌尿系、胃腸道、呼吸道、婦科感染，亦用于膿皮病、骨髓炎以及耳、鼻、喉感染，還用于惡性瘧的治療。
2、此外米諾環(huán)素也適用于因葡萄球菌，鏈球菌，肺炎球菌，淋病奈瑟菌，痢疾桿菌，大腸埃希菌，克雷伯氏菌，變形桿菌，綠膿桿菌，梅毒螺旋體及衣原體等對本品敏感的病原體引起的下列感染：1.敗血癥，菌血癥。2.淺表性化膿性感染：毛囊炎，膿皮癥，扁桃體炎，肩周炎，淚囊炎，牙齦炎，外陰炎，創(chuàng)傷感染，手術(shù)后感染等。3.深部化膿性疾?。喝橄傺?，淋巴管(結(jié))炎，頜下腺炎，骨髓炎，骨炎。4.急慢性支氣管炎，喘息型支氣管炎，支氣管擴張，支氣管肺炎，細菌性肺炎，異型肺炎，肺部化膿癥。5.痢疾，腸炎，感染性食物中毒，膽管炎，膽囊炎。6.腹膜炎。7.腎盂腎炎，腎盂膀胱炎，尿道炎，膀胱炎，前列腺炎，附睪炎，宮內(nèi)感染，淋病。8.中耳炎，副鼻竇炎，頜下腺炎。9.梅毒。

1.由于米諾環(huán)素能降低凝血酶原的活性，故本品與抗凝血藥合用時，應(yīng)降低抗凝血藥的劑量。
2.由于制酸藥(如碳酸氫鈉)可使本品的吸收減少，活性降低，故本品與制酸藥應(yīng)避免同時服用。
3.它與含鋁，鈣，鎂，鐵離子的藥物合用時，可形成不溶性絡(luò)合物，使本品的吸收減少。
4.降血脂藥物考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與本品合用時，可能影響本品的吸收。
5.由于巴比妥類，苯妥英或卡馬西平可誘導微粒體酶的活性致使本品血藥濃度降低，故合用時須調(diào)整本品的劑量。
6.全麻藥甲氧氟烷和本品合用可導致致命性的腎毒性。
7.由于米諾環(huán)素能干擾青霉素的殺菌活性，所以應(yīng)避免本品與青霉素類合用。
8.本品與強利尿藥(如呋塞米等)合用可加重腎損害。
9.本品與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。
10.本品和口服避孕藥合用，能降低口服避孕藥的效果。

1.菌群失調(diào)：米諾環(huán)素能引起菌群失調(diào)較為多見。輕者引起維生素缺乏，也?？梢姷接捎诎咨钪榫推渌退幘鸬亩馗腥尽Ｒ嗫砂l(fā)生難辨梭菌性假膜性腸炎。
2.消化道反應(yīng)：食欲不振，惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，口腔炎，舌炎，肛門周圍炎等;偶可發(fā)生食管潰瘍。
3.肝損害：偶見惡心，嘔吐，黃疸，脂肪肝，血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，嘔血和便血等，嚴重者可昏迷而死亡。
4.腎損害：可加重腎功能不全者的腎損害，導致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影響牙齒和骨發(fā)育：米諾環(huán)素可沉積于牙齒和骨中，造成牙齒黃染，并影響胎兒，新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。
6.過敏反應(yīng)：主要表現(xiàn)為皮疹，蕁麻疹，藥物熱，光敏性皮炎和哮喘等。罕見全身性紅斑狼瘡，若出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥并作適當處理。
7.可見眩暈，耳鳴，共濟失調(diào)伴惡心，嘔吐等前庭功能紊亂(呈劑量依耐性，女性比男性多見)，常發(fā)生于最初幾次劑量時，一般停藥24～48小時后可恢復。
8.血液系統(tǒng)：偶有溶血性貧血，血小板減少，中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多等。
9.維生素缺乏癥：偶有維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原癥，出血傾向等)，維生素B 族缺乏癥狀(舌炎，口腔炎，食欲不振，神經(jīng)炎等)等。
10.顱內(nèi)壓升高：偶見嘔吐，頭痛，復視，視神經(jīng)乳頭水腫，前囟膨隆等顱內(nèi)壓升高癥狀，應(yīng)立即停藥。
11.休克：偶有休克現(xiàn)象發(fā)生，須注意觀察，如發(fā)現(xiàn)有不適感，口內(nèi)異常感，哮喘，便意，耳鳴等癥狀時，應(yīng)立即停藥，并作適當處理。
12.皮膚：斑丘疹，紅斑樣皮疹等;偶見剝脫性皮炎，混合性藥疹，多形性紅斑和 Steven-Johnson綜合征。長期服用本品，偶有指甲，皮膚，黏膜處色素沉著現(xiàn)象發(fā)生。
13.其他：偶有頭暈，倦怠感等。長期服用本品，可使甲狀腺變?yōu)樽睾谏?，甲狀腺功能異常少見。罕見聽力受損。

1、米諾環(huán)素與鈣、鐵、鎂、鋁及抗酸藥如碳酸氫鈉聯(lián)用可形成絡(luò)合物而影響本品的吸收，降低抗菌作用，較其他四環(huán)素類抗生素影響力大，應(yīng)避免合用。
2、它與青霉素、羧芐西林、頭孢唑啉鈉聯(lián)用可產(chǎn)生拮抗作用。
3、與紅霉素、磺胺藥聯(lián)用可獲相加作用，但肝、腎毒性增強，應(yīng)避免聯(lián)用。
4、米諾環(huán)素也能與硫酸阿米卡星、氨茶堿、兩性霉素B、肝素鈉、氫化可的松琥珀酸鈉有配伍禁忌(發(fā)生沉淀、混濁或效價降低)。

1.肝，腎功能不全，食道通過障礙者，老年人，口服吸收不良或不能進食者及全身狀態(tài)惡化患者(因易引發(fā)維生素K缺乏癥)慎用。
2.由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
3.對本品過敏者有可能對其他四環(huán)素類也過敏。
4.由于可致頭暈，倦怠等，汽車駕駛員，從事危險性較大的機器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。
5.本品滯留于食道并崩解時，會引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時，通常應(yīng)進行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時，每月應(yīng)進行血清學檢查，并至少進行4個月。
7.嚴重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長期治療，應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。
8.用藥期間應(yīng)定期檢查肝，腎功能。
9.本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。
10.對實驗室檢查指標的干擾：(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時，由于本品對熒光的干擾，可能使測定結(jié)果偏高。(2)可能使堿性磷酸酶，血清淀粉酶，血清膽紅素，血清氨基轉(zhuǎn)移酶(AST，ALT)的測定值升高。11.本品可與食品，牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

米諾環(huán)素能導致實驗動物(大鼠，狗和猴)的甲狀腺變?yōu)楹谏?。大鼠給予本品進行慢性治療，結(jié)果導致甲狀腺腫，甚至甲狀腺瘤。本品亦能導致大鼠和狗的甲狀腺增生。