178307-42-1
中文名稱
鹽酸瑞伐拉贊
英文名稱
2-PYRIMIDINAMINE, 4-(3,4-DIHYDRO-1-METHYL-2(1H)-ISOQUINOLINYL)-N-(4-FLUOROPHENYL)-5,6-DIMETHYL-, MONOHYDROCHLORIDE
CAS
178307-42-1
分子式
C22H24ClFN4
分子量
398.904
MOL 文件
178307-42-1.mol
更新日期
2024/12/16 15:19:40
178307-42-1 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸洛氟普啶鹽酸瑞伐拉贊
鹽酸瑞伐拉贊雜質
英文別名
YH 1885Revanex
SB 641257
SB 641257A
YH 1885-d3
SB 641257A-d3
Revaprazan HCL
SB 641257 Hydrochloride
Revaprazan hydrochloride
SB 641257 Hydrochloride-d3
所屬類別
原料藥：抑制胃酸分泌藥常見問題列表
酸泵拮抗劑
鹽酸瑞伐拉贊是新一代可逆質子泵抑制劑，也是全球唯一上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑，由韓國柳韓(Yuhan)公司研制成功，2005年9月獲韓國FDA批準上市，用于治療十二指腸潰瘍和胃炎，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治療消化性潰瘍。此外，治療胃潰瘍的適應癥已完成Ⅲ期臨床研究；治療胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的適應癥已進入Ⅱ期臨床研究。目前，葛蘭素史克已經(jīng)獲得了該藥在韓國和朝鮮之外的世界范圍的開發(fā)和市場化許可。而在英國，該藥由葛蘭素史克負責開發(fā)，其治療胃食管反流病適應癥的研究已進入Ⅰ期臨床階段。酸泵拮抗劑(P-CABs)與傳統(tǒng)PPI不同，P-CABs是通過競爭性抑制質子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質子泵活化情況無關，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復。人和動物口服后能吸收迅速，達到血漿濃度的峰值。臨床和動物實驗表明，P-CABs比PPI或H2受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強。Revaprazan對H+、K+-ATP酶的選擇性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時P-CABs對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小。
酸泵拮抗劑是一類和質子泵抑制劑作用機制不同的新型抗酸劑，鉀離子競爭性抑制劑的最主要和重要的優(yōu)勢是：
1)起效迅速，一般在1h左右即能達到血藥濃度峰值，因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。
2)藥效與口服劑量呈線性關系，意味著可通過調節(jié)藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個體化治療。該類藥物用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關的疾病。
生物活性
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一種新型可逆的proton pump抑制劑，具有長效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通過結合泵上K+結合位點來可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase。靶點
| Target | Value |
|
Proton pump
() | |
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H(+)/K(+)-ATPase
() |