118072-93-8
中文名稱
唑來膦酸
英文名稱
Zoledronic acid
CAS
118072-93-8
分子式
C5H10N2O7P2
MDL 編號
MFCD00867791
分子量
272.09
MOL 文件
118072-93-8.mol
更新日期
2024/12/19 11:10:18
118072-93-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-羥基-2-(咪唑-1-基)-亞乙基-1,1-二磷酸唑來膦酸
[1-羥基-2-(1H-咪唑-1-基)亞乙基]二磷酸一水合物
唑侖膦酸
唑來膦酸一水合物
唑來磷酸
唑來膦酸鹽
英文別名
[1-hydroxy-2-(1h-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acidZOLEDRONATE
ZOLEDRONIC ACID
2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid
CGP-4244
Zoledronic
Zoledronate acid
[1-HYDROXY-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-PHOSPHONOETHYL] PHOSPHONIC ACI MONOHYDRATE
2-(imidazole-1-yl)-1-acetic acid HCl
CGP-42446
所屬類別
有機(jī)原料：有機(jī)膦化合物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色或淡黃色結(jié)晶粉末，無臭。
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn)193-2040C (dec)
沸點(diǎn)764.0±70.0 °C(Predicted)
密度2.13±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度溶于水（高達(dá)2mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)1.41±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色或灰白色
企業(yè)參考標(biāo)準(zhǔn)外觀： 白色結(jié)晶性粉末
熔點(diǎn)： 239℃（分解）
水份： 5.5-6.5%
總 雜 質(zhì)： ≤ 0. 3 %
單個(gè)雜質(zhì)： ≤ 0.1%
重 金 屬： ≤ 0.001%
亞磷酸鹽： ≤ 0.2%
含量(HPLC)： ≥98%
熔點(diǎn)： 239℃（分解）
水份： 5.5-6.5%
總 雜 質(zhì)： ≤ 0. 3 %
單個(gè)雜質(zhì)： ≤ 0.1%
重 金 屬： ≤ 0.001%
亞磷酸鹽： ≤ 0.2%
含量(HPLC)： ≥98%
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20° for up to 2 months.
CAS 數(shù)據(jù)庫118072-93-8(CAS DataBase Reference)
藥理作用唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。對骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。與帕米磷酸的臨床研究表明，對于腫瘤引起的高鈣血癥，唑來膦酸[118072-93-8]能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H317-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼21/22-36/37/38
安全說明24/25-36/37/39
海關(guān)編碼2933399090
常見問題列表
理化性質(zhì)
唑來膦酸一水合物為白色粉末，無味，易熔于氫氧化鈉溶液，在水中微溶，在甲醇、乙醇、二氯甲烷中不溶。熔點(diǎn)237℃-240℃。唑來膦酸具有生物堿結(jié)構(gòu)，可與碘化鉍鉀生成橙黃色沉淀。取本品20mg加入20m L的水，pH=2.0-3.5之間。藥理作用
唑來膦酸為第3代雙膦酸鹽類化合物，是骨吸收的有效抑制劑。該藥可抑制破骨細(xì)胞活性、誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡，通過與骨骼的結(jié)合而阻止礦物質(zhì)骨和軟骨的再吸收，可抑制腫瘤細(xì)胞釋放的各種刺激因子所引起的破骨細(xì)胞活性增加和骨鈣釋放，能有效控制高鈣血癥。適應(yīng)癥
【商品名】 唑來膦酸、艾可舒、艾朗、艾瑞寧、博來寧、蓋檸、密固達(dá)、蘇奇、天晴依泰、因力達(dá)、擇泰、震達(dá)、卓萊、佐銳、唑美。1）惡性高鈣血癥：高鈣血癥是惡性腫瘤的一種代謝并發(fā)癥，當(dāng)體內(nèi)的血清鈣高于3.75mmol/L時(shí)，可發(fā)生高血鈣危象，最后可能引起死亡。唑來膦酸可以
通過抑制骨吸收，降低血鈣水平，增加尿鈣排泄，從而治療高血鈣癥。對14名患有腫瘤性高血鈣患者給予唑來膦酸進(jìn)行治療，最后結(jié)果顯示，唑來膦酸在觀察期內(nèi)矯正血鈣降至正常為100%，有效緩解中位時(shí)間為5.07d，緩解的中位維持時(shí)間22.30d。通過研究表明4 mg唑來膦酸被建議用于高鈣血癥的初始劑量，8mg唑來膦酸被建議用于復(fù)發(fā)或難治性高鈣血癥。
2）骨轉(zhuǎn)移：唑來膦酸是新一代強(qiáng)效含氮雙膦酸鹽，在國外臨床上已用于治療多種腫瘤骨轉(zhuǎn)移相關(guān)并發(fā)癥，包括多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、肺癌等。多性骨髓瘤（MM）是一種惡性漿細(xì)胞病，其腫瘤細(xì)胞起源于骨髓中的漿細(xì)胞，而漿細(xì)胞是淋巴細(xì)胞發(fā)育到最終功能階段的細(xì)胞。因此多發(fā)性骨髓瘤可以歸到B淋巴細(xì)胞淋巴瘤的范圍。既往的臨床研究中，二膦酸鹽類藥物能減輕腫瘤患者的高鈣血癥，減少病理性骨折的發(fā)生，緩解骨轉(zhuǎn)移部位疼痛。唑來膦酸為第三二膦酸鹽類藥物，已被證實(shí)是當(dāng)前抗骨吸收能力最強(qiáng)的藥物。將94名患有骨髓瘤的患者隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對照組，對照組單用標(biāo)準(zhǔn)化療方案治療，實(shí)驗(yàn)組采用標(biāo)準(zhǔn)化療合用唑來膦酸治療，結(jié)果表示實(shí)驗(yàn)組的五年無病生存率比較高。目前唑來膦酸主要作為腫瘤治療的輔助藥物，用于治療骨轉(zhuǎn)移等并發(fā)癥，但隨著臨床試驗(yàn)的開展，研究發(fā)現(xiàn)唑來膦酸對惡性腫瘤的治療都有顯著的療效。
副作用
唑來膦酸的副作用包括：疲倦、貧血、肌肉痛、發(fā)燒和手腳腫脹。第一次使用唑來膦酸常常會出現(xiàn)有如感冒的癥狀。隨后使用這藥物，卻不會出現(xiàn)這種癥狀，原因相信是與此藥潛在激活人類γ、δT細(xì)胞的可能性。唑來膦酸會快速被腎臟處理。故此有腎功能退化或腎病的病人是不適合使用此藥物。 亦有使用這藥物的多發(fā)性骨髓瘤病人，出現(xiàn)罕見的頜骨壞死副作用，尤其是曾經(jīng)拔牙的病人。