66575-29-9
中文名稱
佛司可林
英文名稱
Forskolin
CAS
66575-29-9
分子式
C22H34O7
MDL 編號(hào)
MFCD00082317
分子量
410.5
MOL 文件
66575-29-9.mol
更新日期
2024/12/24 14:21:47
66575-29-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
考福新毛喉萜
福斯高林
佛司可林
錦紫蘇醇
腺苷酸環(huán)化酶激活劑
佛司可林(標(biāo)準(zhǔn)品)
佛司可林, 98+%
佛司可林, 來源于毛喉鞘蕊花
福斯高林,毛喉萜,考福新,錦紫蘇醇
英文別名
HL 362COLEONOL
ForsLean
Forsklin
COLFORSIN
FORSKOLIN
NSC 35708
Forskolii
FORSKOHLIN
L 75-1362B
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于毛喉鞘蕊花 Coleus forskohlii。
熔點(diǎn)282-232 °C
熔點(diǎn)282-232 °C
比旋光度D25 -26.19° (c = 1.68 in CHCl3)
沸點(diǎn)520℃
密度1.23
折射率1.5300 (estimate)
閃點(diǎn)172℃
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO: 5 mg/mL stable at least 6 months at room temperature
溶解度DMSO:5 mg/mL在室溫下穩(wěn)定至少6個(gè)月
酸度系數(shù)(pKa)11.00±0.70(Predicted)
形態(tài)powder
顏色off-white
水溶解性Soluble in ethanol, dimethylsulfoxide and chloroform. Insolule in water.
最大波長(zhǎng)(λmax)305nm(lit.)
Merck13,2500
Merck14,2476
BRN1692716
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存4個(gè)月。
InChIKeyOHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N
LogP2.406 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)66575-29-9
常見問題列表
藥理作用
佛司可林也稱作“第二信使”，它廣泛存在于機(jī)體各組織中，影響多方面的細(xì)胞活動(dòng)，具有促進(jìn)脂肪、糖原分解、心肌收縮、平滑肌舒張和抑制血小板凝聚等作用。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，F(xiàn)SK及其類似物是勞丹烷型二萜類化合物，均為腺苷酸環(huán)化酶的直接激動(dòng)劑，它不通過受體也不通過抑制磷酸二酯酶，而是直接提高細(xì)胞內(nèi)的濃度產(chǎn)生生理活性。經(jīng)藥理研究證明，佛司可林為目前所知唯一從植物中得到的最強(qiáng)的腺苷酸環(huán)化酶激活劑，通過直接激動(dòng)腺苷酸環(huán)化酶，提高多種組織細(xì)胞內(nèi)的環(huán)腺苷酸以濃度，從而參與多種細(xì)胞功能調(diào)節(jié)，在體內(nèi)起著廣泛的調(diào)節(jié)作用。FSK的主要作用為降低血壓、止痛、擴(kuò)張細(xì)支氣管、擴(kuò)張血管、強(qiáng)心?；钚猿煞諪SK有重要的醫(yī)療作用，包括降血壓，松弛平滑肌，增加甲狀腺荷爾蒙的釋出，促進(jìn)消化道分泌，降低眼壓。印度用于消化系統(tǒng)疾患，如驅(qū)風(fēng)、去脹氣、治腹痛用于循環(huán)系統(tǒng)疾患、治療充血性心力衰竭、冠狀動(dòng)脈血流不足、改善腦血液循環(huán)、有解疼作用、治療氣喘、氣管炎。目前佛司可林臨床上用于治療心血管疾病、青光眼、支氣管哮喘等，同時(shí)它還可以通過激活腺苷酸環(huán)化酶而調(diào)節(jié)各種組織，是一種其它藥物的活化劑。生物活性
Colforsin (Forskolin, Coleonol, Colforsin) 在各種各樣細(xì)胞類型中，是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，通常用來提高cAMP水平。Forskolin 還可激發(fā) PXR 和 FXR的活性而誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Adenylyl cyclase (AC)
(A wide variety of cell types) |
體外研究
Forskolin可以使膜，細(xì)胞或組織制備液中cAMP含量上升。Forskolin 不僅可以活化AC 而且可以與某些其它蛋白相互作用，包括葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和離子通道。Forskolin能夠促進(jìn)9種不同獨(dú)立AC形式的活化，雖然對(duì)AC9效率有點(diǎn)低，這可以用于提供一種鑒定和量化G蛋白 (G s )–AC復(fù)合物高親和性結(jié)合位點(diǎn)的方法。G蛋白偶聯(lián)受體活化G蛋白有助于細(xì)胞中Forskolin刺激的cAMP 產(chǎn)生，因?yàn)?G蛋白-Forskolin對(duì)AC活性有增強(qiáng)作用。Forskolin在不與細(xì)胞表面受體相互作用前提下刺激腺苷酸環(huán)化酶活性。在脂肪細(xì)胞中Forskolin's促進(jìn) cAMP產(chǎn)生進(jìn)而可以抑制嗜堿性粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞脫顆粒作用以及組胺釋放，降低血壓、眼內(nèi)壓，抑制血小板聚集，促進(jìn)血管舒張，支氣管擴(kuò)張和甲狀腺激素分泌，刺激脂肪分解。Forskolin 抑制血小板活化因子 (PAF)的結(jié)合, 這種抑制不依賴于cAMP形成可能是 Forskolin's 直接作用于 PAF或者通過干擾PAF與它的受體結(jié)合實(shí)現(xiàn)的。Forskolin似乎對(duì)多種膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白也有效果并且可以抑制脂肪細(xì)胞，紅細(xì)胞，血小板，和其他細(xì)胞中的葡萄糖運(yùn)輸。Forskolin也被用于治療青光眼。