133-10-8
中文名稱(chēng)
對(duì)氨基水楊酸鈉
英文名稱(chēng)
Sodium 4-aminosalicylate
CAS
133-10-8
EINECS 編號(hào)
205-091-2
分子式
C7H6NNaO3
MDL 編號(hào)
MFCD00151044
分子量
175.12
MOL 文件
133-10-8.mol
更新日期
2023/04/07 19:29:46
133-10-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽對(duì)氨基水楊酸鈉
4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉
4-氨基水楊酸鈉
對(duì)氨基水楊酸鈉
英文別名
4-AMINO-2-HYDROXYBENZOIC ACID SODIUM SALT DIHYDRATE4-AMINOSALICYLIC ACID, NA SALT
4-AMINOSALICYLIC ACID SODIUM DIHYDRATE
4-AMINOSALICYLIC ACID SODIUM SALT DIHYDRATE
AMINOSALICYLATE SODIUM, DIHYDRATE
P-AMINOSALICYLIC ACID SODIUM SALT DIHYDRATE
PAS-NA 2H2O
SODIUM 4-AMINOSALICYLATE DIHYDRATE
SODIUM SALT OF P-AMINOSALICYLIC ACID DIHYDRATE
4-amino-2-hydroxy-benzoicacimonosodiumsalt
4-amino-salicylicacisodiumsalt
bactylan
lepasen
monosodiumt4-amino-2-hydroxybenzoate
natri-pas
nippas
p-aminosalicylatesodium
pamisylsodium
pasade
pasalon-rakeet
所屬類(lèi)別
原料藥：抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀對(duì)氨基水楊酸鈉(133-10-8)為白色或類(lèi)白色的結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味甜帶咸。易溶于乙醇，不溶于乙醚。
熔點(diǎn)265-270 °C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
形態(tài)crystalline
形態(tài)crystalline
顏色white
顏色白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)133-10-8(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzoic acid, 4-amino-2-hydroxy-, monosodium salt (133-10-8)
133-10-8(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與堿分開(kāi)存放毒性分級(jí)
低毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 8000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6900 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒時(shí)產(chǎn)生有毒氧化鈉和氮氧化物氣體類(lèi)別
有毒物品滅火劑
水, 泡沫, 干砂、二氧化碳常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
對(duì)氨基水楊酸鈉為白色或幾乎為白色的結(jié)晶性粉末，易溶于水，略溶于乙醇，難溶于丙酮。其可用作抗結(jié)核病藥，主要用于結(jié)核菌感染的綜合治療。
抗結(jié)核病藥
對(duì)氨基水楊酸鈉是一種常用的抗結(jié)核病藥，又稱(chēng)對(duì)氨柳酸鈉、4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水合物、PAS-Na，外觀呈白色或類(lèi)白色結(jié)晶粉末，無(wú)臭，味甜帶咸，易溶于水，略溶于乙醇，難溶于丙酮，幾乎不溶于醚、氯仿、苯。2%水溶液pH6.5～8。水溶液易脫二氧化碳成間-氨基苯酚，故用時(shí)應(yīng)新鮮配制。本品與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)結(jié)構(gòu)相似，為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類(lèi)物，通過(guò)對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長(zhǎng)繁殖。本品僅對(duì)分枝桿菌有效，對(duì)不典型分枝桿菌無(wú)效。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌能迅速產(chǎn)生耐藥性，本品必須與其他抗結(jié)核藥合用，如與鏈霉素和異煙肼合用能延緩結(jié)核桿菌對(duì)后兩者耐藥性的產(chǎn)生。臨床主要用于結(jié)核分支桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。也用于甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥及有較強(qiáng)的降血脂作用。
藥動(dòng)學(xué)
自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類(lèi)吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中，在胸水中達(dá)到很高濃度，但腦脊液中的濃度很低。本品迅速?gòu)浬⒅聊I、肺和肝組織，在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低(15%)?？诜?～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間約4小時(shí)，T1/2為45～60分鐘，腎功能損害者可達(dá)23小時(shí)。本品在肝中代謝，50%以上經(jīng)乙?；蔀闊o(wú)活性代謝物。給藥后85%在7～10小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌迅速排出;14%～33%以原形經(jīng)腎排出，50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。適應(yīng)證
適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病。對(duì)氨基水楊酸鈉僅對(duì)分枝桿菌有效，對(duì)非結(jié)核性分枝桿菌無(wú)效。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥合用。鏈霉素和異煙肼與其合用時(shí)能延緩結(jié)核分枝桿菌對(duì)前二者耐藥性的產(chǎn)生。主要用作二線抗結(jié)核藥物。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)癥，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)癥合并結(jié)核患者較適用，在用碘劑無(wú)效而影響手術(shù)時(shí)，可短期服用為手術(shù)創(chuàng)造條件。注射液靜滴一般用于結(jié)核性腦膜炎等嚴(yán)重病例。用藥說(shuō)明
(1)靜滴時(shí)，用等滲氯化鈉注射液或5%葡萄糖液溶解。(2)飯后服用或與制酸劑同服可減少胃刺激，如有胃部不適，暫時(shí)減量或暫時(shí)停服2周可緩解癥狀，然后再?gòu)男┝块_(kāi)始，逐漸遞增至足量。
(3)限制鈉鹽攝入量的患者可改用對(duì)氨基水楊酸鈣。
(4)腎功能損害的患者須減量或停用。
(5)與對(duì)氨基苯甲酸合用，產(chǎn)生拮抗作用，兩藥不宜合用。
(6)與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加副作用。
(7)對(duì)氨基水楊酸鈉可影響利福平的吸收，導(dǎo)致后者的血藥濃度降低，兩藥如需應(yīng)用，應(yīng)間隔6小時(shí)以上。
(8)與維生素B12同服時(shí)，可影響后者的吸收，應(yīng)加大維生素 B12挖的劑量。
(9)靜滴溶液需新鮮配制，滴注時(shí)應(yīng)避光，在5小時(shí)內(nèi)滴完，溶液變色即不得使用。
不良反應(yīng)
胃腸道癥狀食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區(qū)疼痛、腹脹及腹瀉，甚至可致潰瘍和出血，飯后服藥可減輕反應(yīng)。肝臟損害，癥狀有肝腫大及壓痛、尿色變深(黃疸)、GPT升高、膽汁淤滯等，應(yīng)立即停藥。過(guò)敏反應(yīng)皮膚瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、藥熱及嗜酸粒細(xì)胞升高等，應(yīng)立即停藥。長(zhǎng)期用藥可引起性欲減退、甲狀腺功能低下、凝血酶原生成受抑等。靜滴給藥可引起靜脈硬化、靜脈炎，或有寒戰(zhàn)、高熱等反應(yīng)。罕見(jiàn)不良反應(yīng)：①長(zhǎng)期用藥，偶可引起甲狀腺腫大或黏液性水腫，②大劑量能抑制凝血因子Ⅱ的生成，使凝血時(shí)間延長(zhǎng)。
注意事項(xiàng)
甲狀腺功能低下、肝功損害、腎功能不全者及孕婦、哺乳母親慎用。潰瘍病、有出血傾向的患者不宜用。本品與抗凝血藥物、對(duì)氨苯甲酸類(lèi)藥物、丙磺舒、利福平及其半合成藥物間有配伍禁忌。但可與鏈霉素、異煙肼等藥物配伍，起協(xié)同作用。(1)交叉變態(tài)反應(yīng)：對(duì)其他水楊酸類(lèi)包括水楊酸甲酯(冬青油) 或其他含對(duì)氨基苯基團(tuán)(如某些磺胺藥或染料)過(guò)敏的患者對(duì)本品亦可發(fā)生過(guò)敏。
(2)充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、嚴(yán)重肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害者慎用。
(3)靜滴的溶液須新配，滴注時(shí)應(yīng)避光，溶液變色即不得使用。靜滴久用易致靜脈炎。
(4)對(duì)孕婦未證實(shí)有問(wèn)題，同時(shí)聯(lián)合療法對(duì)于胎兒的影響目前尚不清楚，但必須權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類(lèi)可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權(quán)衡利弊。
(5)對(duì)診斷的干擾：對(duì)氨基水楊酸鈉能使硫酸銅法測(cè)定尿糖出現(xiàn)假陽(yáng)性;使尿液中尿膽原測(cè)定呈假陽(yáng)性反應(yīng)(氨基水楊酸類(lèi)與Ehrlich試劑發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生橘紅色混濁或黃色，某些根據(jù)上述原理做成的市售試驗(yàn)紙條的結(jié)果也可受影響);使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測(cè)定值升高。
對(duì)氨基水楊酸鈉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/04/30 | A0423 | 4-氨基水楊酸鈉二水合物 Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate | 133-10-8 | 500G | 1900元 |
| 2023/03/20 | XW60181951 | 對(duì)氨基水楊酸鈉 sodium 4-aminosalicylate dihydrate;4-aminosalicylic acid sodium salt;4-amino-2-hydroxybenzoic acid sodium salt;pas-na | 133-10-8 | 10G | 50元 |
| 2022/10/21 | A0423 | 4-氨基水楊酸鈉二水合物 Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate | 133-10-8 | 25G | 120元 |