219580-11-7
中文名稱
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
英文名稱
PD 173074
CAS
219580-11-7
分子式
C28H41N7O3
分子量
523.678
MOL 文件
219580-11-7.mol
更新日期
2024/10/25 15:29:10
219580-11-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
FGFR抑制劑化合物PD173074
奎寧環(huán)羧酸,3-氧代-,乙酯"
N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基
1-(叔丁基)-3-[7-[[4-(二乙氨基)丁基]氨基]-3-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]脲
N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲
"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲
英文別名
CS-458PD176074
PD-0173074
PD173074, >=98%
PD173074/PD-173074
PD 173074, Free Base
Cholest-5-en-3-ol,(9α)-
PD-173074 FGFR1 FGFR3 inhibitor ab141117
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
FGF/VEGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor, PD173074
所屬類別
生物化工：FGFR 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點82-85°C
密度1.163
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 21 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：21 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)10.12±0.43(Predicted)
形態(tài)solid
顏色yellow
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達(dá) 3 個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
防范說明P261-P280-P271
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933599590
PD173074 價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 5mg | 575.36元 |
| 2024/11/08 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 802.11元 |
| 2024/11/08 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 50mg | 3867.14元 |
常見問題列表
生物活性
PD173074 是一種有效的FGFR1抑制劑，在無細(xì)胞試驗中IC50約為25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50為100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src選擇性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌細(xì)胞中抑制增殖并促進(jìn)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | ~25 nM |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 100 nM-200 nM |
體外研究
PD173074是FGFR1的ATP競爭性抑制劑， K i 約為40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制劑。相比FGFR1，PD173074弱抑制Src，INSR，EGFR，PDGFR，MEK和PKC的活性，IC 50值大1000倍以上。PD173074劑量依賴性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化，IC50 分別為1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以劑量依賴的方式抑制FGF-2促進(jìn)的顆粒神經(jīng)元存活，IC50是12 nM，活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特異性地抑制FGF-2-介導(dǎo)的少突膠質(zhì)細(xì)胞（OL）譜系細(xì)胞的細(xì)胞增殖，分化和MAPK激活。 在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞系中，PD173074對野生受體和FGFR3突變有活性。PD173074還以劑量依賴的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化，IC50約為5 nM。PD173074有力地降低了表達(dá)FGFR3的KMS11細(xì)胞和KMS18細(xì)胞的活力，IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM細(xì)胞生長受PD173074抑制是和FGFR3的表達(dá)高度相關(guān)的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介導(dǎo)而不是的Ras介導(dǎo)的NIH 3T3轉(zhuǎn)化，這表明PD173074專門針對FGFR3基因介導(dǎo)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化和缺乏非特異性的細(xì)胞毒性作用。PD173074也誘導(dǎo)KMS11和KMS18細(xì)胞功能成熟。
體內(nèi)研究
PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day對小鼠給藥可以劑量依賴性的方式有效阻止由FGF或VEGF誘導(dǎo)的血管生成，并沒有明顯的毒性。 PD173074抑制FGFR3突變體轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞在裸鼠體內(nèi)生長。在KMS11異種移植瘤模型中，PD173074抑制FGFR3導(dǎo)致腫瘤生長延緩，小鼠的存活率提高。 在H-510異種移植體中，PD173074阻斷腫瘤生長和cisplatin相似，與對照假治療的動物相比增加中位生存期。在H-69異種移植體中，PD173074在50％小鼠中的誘導(dǎo)作用長于6個月。這些效應(yīng)是和切除腫瘤中增加的細(xì)胞凋亡相關(guān)的，而非破壞腫瘤血管。