125-04-2
中文名稱
氫化可的松琥珀酸鈉
英文名稱
Hydrocortisone sodium succinate
CAS
125-04-2
EINECS 編號
204-725-5
分子式
C46H64Na2O14
MDL 編號
MFCD00069472
分子量
886.97
MOL 文件
125-04-2.mol
更新日期
2025/02/10 15:10:37
125-04-2 結構式
基本信息
中文別名
氫化可的松琥珀酸鈉氫可琥鈉
皮質醇
英文別名
11b,17a,21-trihydroxy-4-pregnene-3,20-dione 21-hemisuccinate sodium salt11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-4-PREGNENE-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM-POTASSIUM SALT
11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-4-PREGNENE-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
4-PREGNEN-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
4-PREGNEN-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SOD
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SODIUM-POTASSIUM SALT
CORTISOL 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM
HYDROCORTISONE 21-HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE HEMISUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE-HYDROGEN SUCCINATE SODIUM SALT
HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE
a-hydrocort
buccalsone
corlan
cortisol,21-(hydrogensuccinate),monosodiumsalt
cortisol,succinate,sodiumsalt
cortisol21-sodiumsuccinate
cortisolhemisuccinatesodiumsalt
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質激素類藥物理化學性質
外觀性狀氫化可的松琥珀酸鈉(125-04-2)為白色或近白色結晶性粉末；無臭、無味，有吸濕性。易溶于水和乙醇，不溶于三氯甲烷，水溶液不穩(wěn)定。
熔點169.0-171.2°
儲存條件−20°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
生物來源synthetic (organic)
水溶解性H2O: 50mg/mL
InChIKeyHHZQLQREDATOBM-CODXZCKSSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫125-04-2(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
簡介
氫化可的松琥珀酸鈉，化學名為：11β，17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3，20-二酮，-鈉鹽。目前，傳統(tǒng)的氫化可的松琥珀酸酯成鹽生產(chǎn)工藝是以中間體氫化可的松琥珀酸酯及氫氧化鈉為原料，以丙酮為溶劑進行化學反應，在高溫狀態(tài)下回流，反應完畢后分餾以去除丙酮，再放入適量的磷酸鹽緩沖溶液調(diào)試PH值，過濾得到氫化可的松琥珀酸鈉。
背景
氣管炎、哮喘是一組對人類健康危害大，且發(fā)病率高的呼吸道頑癥，它可以影響到所有年齡段的人群，近年來其發(fā)病率呈上升趨勢。氫化可的松琥珀酸鈉屬于糖皮質激素類藥品具有很強的抗炎作用，主要用于急性腎上腺皮質功能不全和哮喘急性狀態(tài)及休克等疾病，特別適合重癥病人使用。以往臨床上使用的氫化可的松為醇性制劑，患者會出現(xiàn)顏面潮紅、興奮煩躁、心律增快、血管局部刺激癥狀等副作用，現(xiàn)在氫化可的松琥珀酸鈉為水溶性速溶型制劑，故吸收快、作用迅速，由于氫化可的松琥珀酸鈉價格低廉，更加適合臨床上應用。氫化可的松琥珀酸鈉，化學名為：11β，17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3，20-二酮，-鈉鹽。
應用
中華醫(yī)學會呼吸病學分會哮喘學組2008年出臺的《支氣管哮喘防治指南（支氣管哮喘的定義、診斷、治療和管理方案）》中，明確嚴重急性哮喘發(fā)作時應經(jīng)靜脈及時給予氫化可的松琥珀酸鈉400～1000mg/d。2008年，中華醫(yī)學會兒科學分會呼吸學組也出臺了《兒童支氣管哮喘診斷與防治指南》，強調(diào)全身應用糖皮質激素是治療兒童重癥哮喘發(fā)作的首選方法，重癥患兒可靜脈注射氫化可的松琥珀酸鈉5～10mg/(kg•次)，根據(jù)病情可間隔4～8h重復使用，一般2～5d內(nèi)停藥。衛(wèi)生部在2011年2月26日公布的《糖皮質激素類藥物臨床應用指導原則》中，推薦嚴重急性哮喘發(fā)作時應靜脈及時給予氫化可的松琥珀酸鈉200～1000mg/d。由于地塞米松半衰期長、起效時間慢以及對下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸抑制作用較強等缺點，上述3個指南文件中均不推薦使用地塞米松。應用
氫化可的松琥珀酸鈉屬于糖皮質激素類藥品具有很強的抗炎作用，主要用于急性腎上腺皮質功能不全和哮喘急性狀態(tài)及休克等疾病，特別適合重癥病人使用。藥理作用
本品是氫化可的松的鹽類化合物，與氫化可的松相比，水溶性好，不必以乙醇助溶，可大劑量給藥及局部注射。具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等作用。制備
一種氫化可的松琥珀酸鈉的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)在極性溶劑中，將氫化可的松琥珀酸酯與緩沖溶液在0-80℃下反應1-4小時，控制PH5-8，反應完畢后，將反應液靜置1～4h，使反應液溫度達到40℃以下；
(2)在攪拌下，將堿性溶液緩慢加入到上述反應液中，直到PH值達到7.5-11.0，過濾得到白色或類白色的氫化可的松琥珀酸鈉。