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120014-06-4

中文名稱 1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿酮-2-基)甲基]哌啶
英文名稱 Donepezil
CAS 120014-06-4
分子式 C24H29NO3
MDL 編號(hào) MFCD00912833
分子量 379.49
MOL 文件 120014-06-4.mol
更新日期 2024/10/27 19:46:56
120014-06-4 結(jié)構(gòu)式 120014-06-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基茚滿酮-2-基)甲基]哌啶
多奈哌齊
多那喜
多萘哌齊
英文別名
1-BENZYL-4-[(5,6-DIMETHOXY-1-INDANON-2-YL) METHYL] PIPERIDINE
2-[(1-benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
AKOS 226-23
DONEPEZIL
2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-((1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl)methyl)-1h-inde
n-1-one
N-Benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2-yl)methyl] piperidine
5,6-Dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
Donezepil
所屬類別
原料藥:腦代謝調(diào)節(jié)藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)207°C
沸點(diǎn)527.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.141±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于丙酮(少許)、氯仿(少許)
酸度系數(shù)(pKa)8.84±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性2.931 mg/L
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)120014-06-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36-36/37/39
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811
海關(guān)編碼29333990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)120014-06-4(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
多奈哌齊鹽酸鹽一水是一種中樞作用可逆的乙酰膽堿酯酶抑制劑。

常見問題列表

藥理作用

多奈哌齊為第二代乙酰膽堿酶抑制劑(CI),其中樞神經(jīng)系統(tǒng)CI選擇性作用高,周圍CI不良反應(yīng)低。于1996年經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)繼而或英國(guó)MCA批準(zhǔn),1999年或我國(guó)進(jìn)口注冊(cè)證書。

副作用
服用多奈哌齊最常見的副作用是腹瀉、肌肉痙攣、疲乏、惡心嘔6吐、失眠和頭暈。少數(shù)患者出現(xiàn)血肌酸激酶輕微增高,但無(wú)明顯的實(shí)驗(yàn)室異常的報(bào)道。
生物活性
Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一種有效的、可逆的、特異的和非競(jìng)爭(zhēng)性acetylcholinesterase (AChE)抑制劑,用于治療輕度至中度癡呆。
靶點(diǎn)
TargetValue
AChE
()
6.7 nM
體外研究

Donepezil對(duì)AChE具有可逆性、非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。它對(duì)AChE的選擇性比對(duì)BuChE高500-1000倍。對(duì)人源SH-SY5Y神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞進(jìn)行短期和長(zhǎng)期藥物暴露,可誘導(dǎo)濃度依賴性的細(xì)胞增殖抑制,該抑制作用于毒蕈鹼或煙堿受體的阻滯、凋亡無(wú)關(guān)。Donepezil可減少細(xì)胞周期中S-G2/M期的細(xì)胞數(shù)量、增加G0/G1期數(shù)量、減少G1/S和G2/M轉(zhuǎn)變中的兩種cyclins的表達(dá):cyclin E和cyclin B。與此同時(shí),它還增加細(xì)胞周期抑制子p21的表達(dá)。除此之外,donepezil可增加動(dòng)作電位依賴的多巴胺釋放、調(diào)節(jié)黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的煙堿受體。

體內(nèi)研究
Donepezil在體內(nèi)胃腸道吸收速度緩慢,在年輕志愿者體內(nèi)終端半衰期為50-70小時(shí),在老年人體內(nèi)半衰期大于100小時(shí)。在肝臟廣泛代謝后,該母體化合物的血漿蛋白結(jié)合率為93%。Donepezil在肝臟中通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)(CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代謝。在動(dòng)物體內(nèi),donepezil在腦內(nèi)不變,在神經(jīng)組織中未發(fā)現(xiàn)代謝物。在血漿、尿液和膽汁中,大多數(shù)donepezil代謝物為O-glucuronides??诜z入后,在3-5小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿濃度峰值,其吸收不受食物影響。在濃度范圍1-10 mg/day時(shí),Donepezil具有線性藥代動(dòng)力學(xué)。96%循環(huán)中的donepezil是蛋白質(zhì)結(jié)合的。
"120014-06-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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