7491-74-9
中文名稱
吡拉西坦
英文名稱
Piracetam
CAS
7491-74-9
EINECS 編號(hào)
231-312-7
分子式
C6H10N2O2
MDL 編號(hào)
MFCD00079246
分子量
142.16
MOL 文件
7491-74-9.mol
更新日期
2024/12/24 16:34:43
7491-74-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺吡拉西坦
吡乙酰胺
乙酰胺吡咯烷酮
2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
腦復(fù)康
酰胺吡咯烷酮
英文別名
2-(2-OXOPYRROLIDIN-1-YL)ACETAMIDE2-(2-OXOPYRROLIDINO)ACETAMIDE
2-OXO-1-PYRROLIDINEACETAMIDE
IFLAB-BB F1918-0022
N-CARBAMOYLMETHYL-2-PYRROLIDINONE
PIRACETAM
1-Acetamido-2-pyrrolidinone
1-Pyrrolidineacetamide, 2-oxo-
1-Pyrrolidineacetamide,2-oxo-
2-(2-Oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide
2-Ketopyrrolidine-1-ylacetamide
2-oxo-1-pyrrolidineacetamid
2-Oxo-pyrrolidin-1-ylacetamide
2-Oxo-pyrrolidine acetamide
2-oxo-pyrrolidineacetamide
2-Pyrrolidinoneacetamide
2-Pyrrolidoneacetamide
Avigilen
Axonyl
Cerebroforte
所屬類別
原料藥：腦代謝調(diào)節(jié)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。無(wú)臭，味微苦。
熔點(diǎn)151-152,5 C
沸點(diǎn)259.72°C (rough estimate)
密度1.2298 (rough estimate)
折射率1.5010 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). It shows polymorphism (5.9).
溶解度易溶于水，溶于乙醇（96%）。它顯示多態(tài)性(5.9)。
酸度系數(shù)(pKa)15.67±0.40(Predicted)
形態(tài)neat
顏色Crystals from isopropanol
水溶解性Soluble in water (100mM)
InChIInChI=1S/C6H10N2O2/c7-5(9)4-8-3-1-2-6(8)10/h1-4H2,(H2,7,9)
InChIKeyGMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CC(N)=O)CCCC1=O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)7491-74-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Piracetam(7491-74-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-37/39-24/25
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)UX9660500
海關(guān)編碼29339900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)7491-74-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: 2gm/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用于腦動(dòng)脈硬化癥及腦血管意外所致的記憶和思維功能減退的治療用途二
早期用材林于抗眩暈和止吐藥，目前作為神經(jīng)系統(tǒng)藥物，有促進(jìn)和增強(qiáng)大腦記乙功能的作用，對(duì)老年性記憶減退有效。對(duì)某些低智能兒的智力提高膠，對(duì)老年性癡呆、腦外傷引起的記憶和思維障礙亦有一定療效。常見問題列表
中樞神經(jīng)興奮藥
吡拉西坦又稱腦復(fù)康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯環(huán)酮，是一種腦代謝改善藥物，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)化衍生物，對(duì)中樞作用選擇性強(qiáng)，僅限于腦功能(記憶、意識(shí)等)的改善，精神興奮作用弱，無(wú)精神藥物的副作用，無(wú)依賴性。可預(yù)防或保護(hù)動(dòng)物因缺氧而導(dǎo)致的逆行性健忘，亦能明顯拮抗巴比妥鹽對(duì)中樞的抑制作用，能促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，增加大腦對(duì)氨基酸、蛋白質(zhì)、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保護(hù)和修復(fù)大腦神經(jīng)細(xì)胞的作用，能促使腦內(nèi)ADP轉(zhuǎn)化為ATP，改善腦內(nèi)代謝能量供應(yīng)狀況。它影響膽堿能神經(jīng)元興奮傳遞，促進(jìn)乙酰膽堿合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化學(xué)因素所致的腦功能損害，改善學(xué)習(xí)、記憶和回憶能力?？梢愿纳朴扇毖跛斐傻哪嫘行赃z忘。口服易吸收，30～40分鐘后血藥濃度達(dá)峰值，蛋白結(jié)合率為30%，清除半衰期4～6小時(shí)，易透過血腦屏障，到達(dá)腦和腦脊液?？诜蟛荒苡筛闻K分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對(duì)輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對(duì)重癥者無(wú)效。對(duì)改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。吡拉西坦也可用于腦炎、一氧化碳、農(nóng)藥及酒精中毒的意識(shí)恢復(fù)，可用靜注或滴注。藥理毒理
吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，具有促進(jìn)思維記憶，能直接作用于大腦皮層，增強(qiáng)蛋白質(zhì)合成，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞，促進(jìn)信息傳遞，提高學(xué)習(xí)記憶能力，改善由各種原因引起的腦損傷或退行性病變，有利腦功能的改善。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品能提高學(xué)習(xí)能力，對(duì)抗缺氧性記憶障礙，提高大腦對(duì)葡萄糖的利用率和能量貯備，改善大腦功能。對(duì)輕度和中度老年性癡呆的認(rèn)知和定向能力均有一定療效，但對(duì)重度者無(wú)明顯效果。對(duì)腦功能性衰退綜合征，如反應(yīng)遲鈍、意識(shí)障礙等癥狀也有治療作用，使其得到一定程度的改善。對(duì)外傷、中風(fēng)、一氧化碳中毒造成的腦功能障礙均有療效。也可用于弱智兒童的智力提高和夜尿癥的治療。本品的中樞性選擇作用強(qiáng)，僅限于記憶和意識(shí)功能的改善，無(wú)精神興奮等精神藥物的副作用，也無(wú)依賴性。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的急性毒理試驗(yàn)表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg，亞急性和慢性毒理實(shí)驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠、狗的生長(zhǎng)發(fā)育有任何不良影響。對(duì)血液、心、肝、腎、腦等重要內(nèi)臟器官和功能均無(wú)不良影響。
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藥代動(dòng)力學(xué)
口服本品后很快從消化道吸收，進(jìn)入血液，并透過血腦屏障到 達(dá)腦和腦脊液，大腦皮質(zhì)和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。本品易通過胎盤屏障。口服后，30～45分鐘血藥濃度達(dá)到峰值，血漿蛋白結(jié)合率30%，半衰期t1/2為5～6小時(shí)，表觀分布容積(Vd)為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原型形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/min。大便排出量約為1%～2%。適應(yīng)證
主要用于腦部疾病所致的記憶和思維障礙，兒童器質(zhì)性癡呆和智力低下，對(duì)輕中度的老年性癡呆有一定的作用，但對(duì)重癥者無(wú)效。對(duì)改善功能性大腦功能衰退癥候群的癥狀也有一定的療效。用于腦外傷藥物中毒時(shí)，可用靜注或滴注。用法與用量
口服：每次800～1600 mg，每日3次，3～6周為一療程，小兒用量減半。肌注：每次1 g，每日2～3次。
靜注：每次4 g，每日1次。
靜滴：每次4～8 g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至250 ml。老年及兒童用量減半。
不良反應(yīng)
消化道不良反應(yīng)常見有惡心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，癥狀的輕重與服藥劑量直接相關(guān)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括興奮、易激動(dòng)、頭暈、頭痛和失眠等，但癥狀輕微，且與服藥劑量大小無(wú)關(guān)，停藥后以上癥狀消失。偶見輕度肝功能損害，表現(xiàn)為輕度轉(zhuǎn)氨酶升高，但與藥物劑量無(wú)關(guān)。藥物相互作用
本品與華法林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間，可誘導(dǎo)血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦時(shí)應(yīng)特別注意凝血時(shí)間，防止出血危險(xiǎn)，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。注意事項(xiàng)
1. 本品易通過血腦屏障，胎盤屏障。在體內(nèi)不降解不被轉(zhuǎn)化，直接由腎臟排泄，故孕婦、新生兒、肝、腎功能不良者禁用。2. 個(gè)別患者有口干、食欲減退、蕁麻疹及記憶思維減退。
3. 錐體外系疾病，Huntington舞蹈癥者禁用本品，以免加重癥狀。