120012-04-6
中文名稱
鹽酸多奈哌齊二氫雜質
英文名稱
Dihydro Donepezil
(Mixture of Diastereomers)
CAS
120012-04-6
分子式
C24H31NO3
分子量
381.508
MOL 文件
120012-04-6.mol
更新日期
2025/04/17 11:12:27
120012-04-6 結構式
基本信息
中文別名
二氫多奈哌齊多奈哌齊雜質VI
多奈哌齊二氫雜質
多奈哌齊標準品007
鹽酸多奈哌齊二氫雜質
多奈哌齊雜質18(非對映體混合物)
英文別名
Donepezil-007Dihydro Donepezil
Donepezil IMpurity-VI
Donepezil Dihydro IMpurity
Dihydro Donepezil (Mixture of Diastereomers)
Donepezil Impurity 18 (Mixture of Diastereomers)
2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
2,3-Dihydro-5,6-diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-1H-inden-1-ol
1H-Inden-1-ol, 2,3-dihydro-5,6- diMethoxy-2-[[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]Methyl]-
Donepezil impurity 13/Dihydro Donepezil Impurity/2-((1-benzylpiperidin-4-yl)methyl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
所屬類別
分析化學：標準品物理化學性質
熔點142-145°C
沸點520.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.145±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)14.03±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
應用
鹽酸多奈哌齊二氫雜質即CN201711290480報道的鹽酸多奈哌齊雜質10。目前專利CN104892489報道了雜質6、7、8的定向合成方法，并在雜質6的合成基 礎上可以進一步芐基化合成雜質10。
概述
鹽酸多奈哌齊是一種長效的阿爾茨海默?。ˋD）的對癥治療藥。鹽酸多奈哌齊是第二代膽堿酯酶(ChE）抑制劑，其治療作用是可逆性地 抑制乙酰膽堿酯酶（AchE）引起的乙酰膽酰水解而增加受體部位的乙酰膽堿含量。鹽酸多奈哌齊對AchE的選擇親和力比對丁酰膽堿酯酶（BchE）強1250倍，它能明顯 抑制腦組織中的ChE，但對心臟（心?。┗蛐∧c（平滑肌）無作用，可能對胸部組織（橫紋?。┯?作用；對中樞神經毒性比他克林小。因此對鹽酸多奈哌齊的研究具有廣闊的前景。鹽酸多奈哌齊二氫雜質即CN201711290480報道的鹽酸多奈哌齊雜質10。目前專利CN104892489報道了雜質6、7、8的定向合成方法，并在雜質6的合成基 礎上可以進一步芐基化合成雜質10。
生物活性
Dihydro Donepezil (Dihydro E2020) 是 Donepezil 的代謝產物。Donepezil 是一種有效的特異性 AChE 抑制劑，對 bAChE 和 hAChE 的 IC50 分別為 8.12 nM 和 11.6 nM。