23031-25-6
23031-25-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
特步他林
鹽酸特布他林
卡布特羅雜質(zhì)A
班布特羅雜質(zhì) 1
班布特羅EP雜質(zhì)A
5-(1-羥基-2-叔丁基氨基乙基)苯-1,3-二酚
5-(2-(叔丁基氨基)-1-羥基乙基)苯-1,3-二醇
Terbutaline
Terbutaline-d3
CarButerol impurity A
Bambuterol impurity 1
Terbutaline Impurity 29
Terbutaline Impurity 36
Bambuterol EP Impurity A
Bambuterol Impurity A(EP)
Terbutaline & Terbutaline Sulfate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
3,5-二羥基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流反應(yīng)，得到 3,5- 二羥基苯甲酸乙酯。在碳酸鉀存在下 3,5- 二羥基苯甲酸乙酯和芐基氯，回流20h，用5mlo/L的鹽酸或氫氧化鉀水解為游離酸，和氯化亞砜一起回流1h，氯化為酰氯，和偶氮甲烷反應(yīng)使成偶氮乙?；弯寤瘹渥饔贸蔀殇逡阴；又褪宥“坊亓?0h。最后在乙酸存在下催化氫化得到特布他林。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
特布他林（Terbutaline, TBL）又名特布特羅，藥品名稱為間羥舒喘靈，間羥舒喘寧等，屬于苯乙胺類藥物的一種，是一種強(qiáng)效β2-受體激動(dòng)劑。臨床上主要用于擴(kuò)張氣管和增加肺通氣量，可以用于哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痙攣和休克等癥狀。
隨著國(guó)家對(duì)瘦肉精、萊克多巴胺和沙丁胺醇等常見(jiàn)β2-受體激動(dòng)劑監(jiān)控力度的加大，TBL作為藥理作用相當(dāng)?shù)摩?-受體激動(dòng)劑被作為飼料添加劑非法用于動(dòng)物源性食品生產(chǎn)中。長(zhǎng)期在動(dòng)物源性食品的生產(chǎn)中應(yīng)用TBL等β2-受體激動(dòng)劑，除了造成動(dòng)物本身?yè)p傷等動(dòng)物福利方面的問(wèn)題外，還會(huì)造成TBL在可食動(dòng)物組織內(nèi)蓄積性殘留，常常引起食用者發(fā)生心悸、肌肉震顫等臨床癥狀，特別對(duì)心臟病、糖尿病和高血壓等病人危害更大。鑒于TBL等β2-受體激動(dòng)劑的危害明顯，中國(guó)農(nóng)業(yè)部、衛(wèi)生部和國(guó)家藥品監(jiān)督管理局聯(lián)合發(fā)布176號(hào)公告，把TBL列入禁止在飼料和動(dòng)物飲用水中使用的藥物品種目錄。
圖1為EDC法合成OVA-TBL路線圖
有關(guān)特布他林的概述、用途、藥代動(dòng)力學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）
2.β2受體激動(dòng)劑有增高血糖作用，因此糖尿病患者開(kāi)始用本品時(shí)應(yīng)首先控制血糖。
3.β2受體激動(dòng)劑已成功地用于嚴(yán)重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥有致心律失常的可能性，因此在對(duì)個(gè)別患者治療時(shí)須加考慮。
4.副作用發(fā)生的程度取決于劑量和給藥途徑。從小劑量逐漸加至治療量常可減少副作用。副作用大多可在開(kāi)始用藥1 ～2周內(nèi)自然消失。
2.本品與茶堿類藥合用，可增加療效，但心悸等不良反應(yīng)也可能加重。
3.非選擇性β受體阻滯劑可部分或全部抑制β受體激動(dòng)劑的作用。