111358-88-4
中文名稱(chēng)
來(lái)他替尼
英文名稱(chēng)
Lestaurtinib
CAS
111358-88-4
分子式
C26H21N3O4
分子量
439.469
MOL 文件
111358-88-4.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:58
111358-88-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
來(lái)他替尼來(lái)他替尼、CEP-701
來(lái)他替尼LESTAURTINIB,CEP-701
來(lái)他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB
英文別名
SP 924KT 5555
CEP 701
SPM-924
A 154475.0
Apalutamide
lestaurtinib
KT-5555 hydrate
CEP-701 hydrate
Lestaurtinib hydrate
所屬類(lèi)別
原料藥：替尼類(lèi)抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)215-220°C
沸點(diǎn)723.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at -20°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.37±0.40(Predicted)
形態(tài)白色粉末
顏色白色或灰白色
穩(wěn)定性Photosensitive
常見(jiàn)問(wèn)題列表
背景
來(lái)他替尼是一種半合成的，口服生物有效的受體酪氨酸激酶抑制劑，其已顯示出在治療諸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴細(xì)胞性白血病的疾病中具有治療效果。用途
來(lái)他替尼一種多靶點(diǎn)吲哚并咔唑衍生物，在體外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今為止臨床試驗(yàn)中研究最廣泛的藥物。目前正在進(jìn)行多項(xiàng)晚期試驗(yàn)，以研究成人和兒童白血病中的這種藥物。生物活性
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的多激酶抑制劑，對(duì) Trk 受體酪氨酸激酶家族具有強(qiáng)大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，F(xiàn)LT3 和 TrkA 的 IC50 分別為 0.9，3，小于 25 nM。靶點(diǎn)
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JAK2 0.9 nM (IC 50 ) |
TrkA 25 nM (IC 50 ) |
FLT3 3 nM (IC 50 ) |