29767-20-2
中文名稱
替尼泊甙
英文名稱
Teniposide
CAS
29767-20-2
EINECS 編號
249-831-2
分子式
C32H32O13S
MDL 編號
MFCD00866516
分子量
656.65
MOL 文件
29767-20-2.mol
更新日期
2025/01/14 09:36:28
29767-20-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
替尼泊甙足葉噻吩昔
替尼泊苷
鬼臼噻吩苷
4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙
英文別名
TENIPOSIDE3’,4’:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5ah)-one
4’-demethyl1-o-(4,6-o,o-(2-thenylidene)-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot
4’-demethyl1-o-(4,6-o,o-(2-thenylidene)-beta-d-glucopyranosyl)epipodophylloto
4’-demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-bata-d-glucopyranoside.
4’-demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside)
4’-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucosid
4’-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucoside
4’-demethylepipodophyllotoxin-beta-d-thenylidineglucoside
5abeta,8aalpha,9beta(r*)]]-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-[5r-[5alph
dimethoxyphenyl)-9]]4-6-o-(2-thienylmethylene)-beta-d-glucopyranosyl]oxy]furo[
epipodophyllotoxin,4’-demethyl-,9-(4,6-o-2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside
etp
nsc122819
nsc-122819
vehem
vm-26
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-b-D-glucopyranosyl]oxy]-, (5R,5aR,8aR,9S)-
4'-Dimethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene)-b-D-glucopyranoside
[5R-[5alpha,5abeta,8aalpha,9beta(R*)]]-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
所屬類別
原料藥：天然來源類抗腫瘤藥物理化學性質(zhì)
熔點244-247°C
比旋光度D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
沸點650.86°C (rough estimate)
密度1.2568 (rough estimate)
折射率1.5530 (estimate)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)10.13(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波長(λmax)283nm(MeOH)(lit.)
Merck14,9145
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫29767-20-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類2A (Vol. 76) 2000
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H341-H412
危險品標志Xi,T
危險類別碼36/37/38-45
安全說明26-36-45-53
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號KC0180000
海關(guān)編碼29349990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)29767-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg
常見問題列表
藥理作用
替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物，為周期特異性細胞毒藥物，作用于細胞周期S后期或G2前期的細胞，通過阻止細胞進入有絲分裂而起作用。本品也引起DNA單鏈斷裂，引起斷裂數(shù)為Vp-16的5倍，作用機理是抑制Ⅰ型拓撲異構(gòu)酶。主要代謝物為羥基酸、苦味酸內(nèi)酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基對DNA有活性。39.5%從尿中排泄，43.1%從糞便排出。藥代動力學
在一定劑量范圍內(nèi)，替尼泊甙藥代動力學參數(shù)呈線性，藥物在體內(nèi)不發(fā)生蓄積。靜脈注射后，藥物從中央室1相清除，分布相半衰期約1小時。在體內(nèi)與蛋白的結(jié)合率高。替尼泊甙能通過血腦屏障，在腦脊液的濃度低于血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6～20小時。用途
替尼泊苷臨床主要用于白血病、惡性淋巴瘤、神經(jīng)母細胞瘤、腦瘤、何杰金病、膀胱癌、小細胞肺癌等。不良反應(yīng)
替尼泊苷主要毒副反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為血小板減少，白細胞下降則較輕。常見的還有惡心、嘔吐、脫發(fā)、腹瀉、腹痛、皮疹、發(fā)熱和靜脈炎等。偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。也有報道，使用本品可能發(fā)生過敏反應(yīng)，引起支氣管痙攣、皮膚潮紅、蕁麻疹、呼吸困難及低血壓等，罕見口炎、頭痛及精神混亂現(xiàn)象。