220127-57-1
中文名稱
甲磺酸伊馬替尼
英文名稱
Imatinib mesylate
CAS
220127-57-1
分子式
C30H35N7O4S
MDL 編號(hào)
MFCD04307699
分子量
589.71
MOL 文件
220127-57-1.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:55
220127-57-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽
甲磺酸伊馬替尼
依馬替尼
格列維克
甲磺酸依馬替尼
4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸鹽
甲磺酸伊馬替尼
伊馬替尼 / 甲磺酸伊馬替尼
英文別名
4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate
CGP-57148B
GLEEVEC
GLIVEC
IMATINIB MESYLATE
IMATINIB METHANESULFONATE
STI-571
IMATINIB BASE(IMA-3)
ImatinibMesylate/Gleevec
Imatinib Methanesulfonate, STI-571, CGP-57148B, Glivec,
IMATINIB MESYLATE (IMATINIB METHANESULFONATE)
alpha-IMATINIB MESYLATE
Imatinib mesylate(TINIBS )
4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate
Imatinib mesylate
Imatinib mesylate / 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate
所屬類別
原料藥：替尼類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)214-224°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在水中的溶解度為10mg/mL，澄清
形態(tài)白色固體
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or water may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKeyYLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC1=CC=C(C)C(NC2=NC=CC(C3=CC=CN=C3)=N2)=C1)(=O)C1=CC=C(CN2CCN(C)CC2)C=C1.CS(O)(=O)=O
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)220127-57-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H361d
防范說(shuō)明P201-P202-P280-P308+P313-P405-P501
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
WGK Germany3
RTECS號(hào)CV5520550
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)220127-57-1(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種酪氨酸激酶抑制劑,可抑制c-Kit、Bcr-Abl和PDGFR(IC50:100nM)。Imatinib mesylate is the mesylate salt of imatinib, a tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Imatinib binds to an intracellular pocket located within tyrosine kinases (TK), thereby inhibiting ATP binding and preventing phosphorylation and the subsequent activation of growth receptors and their downstream signal transduction pathways. This agent inhibits TK encoded by the bcr-abl oncogene as well as receptor TKs encoded by the c-kit and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) oncogenes. Imatinib is used for chronic myelogenous leukemia (CML) and acute lymphocytic leukemia (ALL) that are Philadelphia chromosome-positive (Ph+) and certain types of gastrointestinal stromal tumors (GIST), systemic mastocytosis, and myelodysplastic syndrome.
用途2
抗腫瘤藥物常見問(wèn)題列表
作用機(jī)制
甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。有些病人可通過(guò)不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。生物活性
Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一種口服生物有效的Imatinib甲磺酸鹽，是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在無(wú)細(xì)胞和細(xì)胞試驗(yàn)中，IC50分別為0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
c-Kit
(M-07e cells) | 100 nM |
|
v-Abl
(Cell-free assay) | 600 nM |
體外研究
抑制酪氨酸和絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶的體外測(cè)定法顯示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分別為0.6 μM和0.1 μM。 Imatinib抑制SLF-依賴性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50約為0.1 μM，這類似抑制PDGFR所需的濃度。 Imatinib表現(xiàn)出對(duì)人支氣管類癌細(xì)胞系NCI-H727和人胰腺類癌細(xì)胞系BON-1的抑制作用，IC50分別為32.4 μM和32.8 μM。 最近的一項(xiàng)研究顯示，Imatinib通過(guò)下調(diào)hERG1 K(+)通道發(fā)揮在慢性粒細(xì)胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病細(xì)胞中高表達(dá)并表現(xiàn)有利于白血病出現(xiàn)。
體內(nèi)研究
Imatinib抑制從新鮮的人小細(xì)胞肺癌外科樣品來(lái)源的SCLC6，SCLC61和SCLC108異種移植腫瘤，抑制率分別是80％，40％和78％，且對(duì)SCLC74生長(zhǎng)長(zhǎng)無(wú)顯著抑制。 在高脂肪喂養(yǎng)的ApoE（-/-）小鼠中，通過(guò)管飼法給藥10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和對(duì)照組相比高脂誘導(dǎo)的脂質(zhì)染色區(qū)域減少了30％，27％和35％，并且頸動(dòng)脈脂質(zhì)積聚得到抑制。甲磺酸伊馬替尼價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW2201275713 | 伊馬替尼甲磺酸鹽 imatinib mesylate;4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide monomethanesulfonate | 220127-57-1 | 25G | 381元 |
| 2024/11/11 | XW2201275712 | 伊馬替尼甲磺酸鹽 imatinib mesylate;4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide monomethanesulfonate | 220127-57-1 | 5G | 148元 |
| 2024/11/08 | 46108 | 甲磺酸伊馬替尼, 98% Imatinib mesylate, 98% | 220127-57-1 | 1g | 2812元 |