米索前列醇又稱喜克潰、米索普特、米索普魯斯托爾，1985年美國(guó)首次上市，是一種人工合成的前列腺素E1類似物，外觀為淡黃色粘稠狀液體，極難溶于水，可與乙醇、乙醚、氯仿混合。室溫下不穩(wěn)定。屬于新型抗孕激素，為合成的前列腺素E1的衍生物，具有刺激粘液及碳酸氫鹽分泌、促進(jìn)粘膜血流量的作用，因而對(duì)胃和十二指腸粘膜的保護(hù)作用，有利于潰瘍愈合。對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。此外因其具有前列腺素E1作用，故可使宮頸膠原降解，纖維組織軟化，還可引起子宮平滑肌、結(jié)腸收縮。目前該藥與米非司酮配伍廣泛用于終止早孕，也可用于中期引產(chǎn)。

米索前列醇有多種給藥方式，如口服、陰道給藥、舌下含服、口腔含服。提示陰道給藥、舌下含服避免了肝臟代謝途徑，臨床效果優(yōu)于口服給藥；舌下含服由口腔黏膜直接吸收使得藥物產(chǎn)生作用的時(shí)間短、血藥濃度上升快，但藥物相關(guān)副作用較明顯。但口腔和舌下含服減少了婦科操作費(fèi)用，依從性更好。
米索前列醇雖以胃腸道反應(yīng)最為常見(jiàn)，但不要忽視會(huì)出現(xiàn)極嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)。國(guó)內(nèi)曾有口服后出現(xiàn)過(guò)敏性休克的報(bào)道，因此用藥前需詢問(wèn)患者既往藥物過(guò)敏史。米索前列醇臨床應(yīng)用雖有諸多優(yōu)點(diǎn)，但也存在用藥禁忌，對(duì)于伴有心肝腎功能障礙者禁用，對(duì)青光眼、哮喘及對(duì)前列腺素類藥物過(guò)敏者禁用。上世紀(jì)80年代，米索前列醇首先被發(fā)現(xiàn)可用于治療消化性潰瘍，至今仍然是預(yù)防和治療非甾體類抗炎藥所致胃和十二指腸粘膜損傷最有效的藥物。隨后，人們又逐漸發(fā)現(xiàn)了米索前列醇可以提高抗早孕藥物的完全流產(chǎn)率。時(shí)至今日，米索前列醇已成為每一位婦產(chǎn)科醫(yī)務(wù)人員所必須掌握的藥物之一。
英國(guó)利物浦大學(xué)的Zarko Alfirevic等對(duì)米索前列醇用于妊娠引產(chǎn)的安全性及有效性開(kāi)展的研究發(fā)現(xiàn)，米索前列醇是引產(chǎn)最好的前列腺素制劑。
研究發(fā)現(xiàn)，與安慰劑相比，陰道放置米索前列醇（≥50μg）未能實(shí)現(xiàn)陰道分娩的幾率最低（OR=0.06），絕對(duì)事件的概率為39%。與安慰劑相比，口服應(yīng)用滴定米索前列醇溶液（< 50μg）所導(dǎo)致的剖宮產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)最低（OR=0.65），絕對(duì)事件的概率為15%。、
研究結(jié)論認(rèn)為，口服低劑量（<50μg）滴定米索前列醇溶液安全性高（剖宮產(chǎn)的可能性最低），陰道放置米索前列醇（≥50μg）的有效性高（24小時(shí)內(nèi)實(shí)現(xiàn)陰道分娩的可能性最高）。

米索前列醇口服吸收良好，F(xiàn)約70%～ 80%，吸收很快去酯化成具有藥理活性的米索前列酸?？诜蝿┝亢螅琓max為0.5～10h。PPB為80%～90%?？焖偾宄?，T1/2為1.5～1.7h。在體內(nèi)主要分布在肝、腎、胃和大腸。給藥劑量的75%由尿液中排泄，15%由糞便排泄，8h內(nèi)尿液中排出約56%，不影響肝藥酶活性，未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。
臨床用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍，也可用于急性胃粘膜損傷和出血、應(yīng)激性潰瘍，尤其適合于治療和預(yù)防由于口服非甾體抗炎藥引起的潰瘍。本品抑制胃酸分泌的作用機(jī)制尚未闡明。在保護(hù)胃黏膜不受損傷方面比西咪替丁更有效。米索前列醇的主要不良反應(yīng)為稀便或腹瀉，發(fā)生率為8%，其他可有輕微短暫的惡心、頭痛、眩暈和腹部不適。孕婦及前列腺素類過(guò)敏者禁用。腦血管或冠狀動(dòng)脈病變的患者應(yīng)慎用。

淡黃色粘稠液體。和乙醇、乙醚或氯仿混溶，極難溶于水或正己烷。在室溫下很不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生熱差向異構(gòu)化變成8-異構(gòu)體。對(duì)Ph值也極為敏感，在酸性和堿性中脫去11α位的羥基，轉(zhuǎn)化為A型前列腺素，并異構(gòu)化為B型前列腺素。但在羥丙基甲基纖維素的分散體系中比較穩(wěn)定，可在常溫下保存。急性毒性LD₅₀大鼠，小鼠(mg/kg)：40～62，70～160腹腔注射；81～100，27～138口服。第一個(gè)化學(xué)合成前列腺素E1類抗?jié)兯?，有?qiáng)大的抑制胃酸分泌作用和防止?jié)冃纬勺饔?，能抑制的胃酸包括基礎(chǔ)胃酸分泌和由于組胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌，還能減少夜間的胃酸分泌。是最早應(yīng)用于臨床的抗消化性潰瘍藥。對(duì)延長(zhǎng)潰瘍復(fù)發(fā)優(yōu)于違受體拮抗劑，但緩解消化性潰瘍疼痛的效果不及島受體拮抗劑。用于胃和十二指腸潰瘍，特別適用于前列腺素水平低的病例。用于胃及十二指腸潰瘍、出血性胃炎、急性胃粘膜病變等病癥。以壬二酸為原料，和二咪唑亞砜反應(yīng)，生成咪唑的?；a(chǎn)物，該產(chǎn)物有很強(qiáng)的酰化活性，和丙二酸單甲酯反應(yīng)后，再酸化脫羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯，再經(jīng)水解脫羧生成8-氧代癸酸，和草酸二甲酯環(huán)合再脫羧生成3位取代的環(huán)戊三酮，選擇性氫化其中的一個(gè)羰基為羥基，經(jīng)和丙酮縮醛反應(yīng)后再還原生成4-羥基-2-(庚酸甲酯-7-基)-2，3-環(huán)戊烯酮，最后和有機(jī)鋁試劑反應(yīng)得到米索前列醇。該路線復(fù)雜，且有些產(chǎn)物的純化需經(jīng)層析，總收率不到1%。