匹格列酮為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過癢化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ]，PPAR-γ的活化可調節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。