105355-27-9
中文名稱
匹格列酮
英文名稱
Pioglitazone
CAS
105355-27-9
分子式
C19H20N2O3S
分子量
356.44
MOL 文件
105355-27-9.mol
更新日期
2024/11/11 16:52:58
105355-27-9 結構式
基本信息
中文別名
5-(4-(2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基)芐基)噻唑烷-2,4-二酮 英文別名
Pioglitazone5-[[4-[2-(5-Ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]thiazolidine-2,4-dione
5-({4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]phenyl}Methyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
所屬類別
生物化工：PPAR 激動劑常見問題列表
藥物動力學
匹格列酮口服后，達峰時間(Tmax)約為2小時，進食不改變本品的吸收率，但Tmax延遲3～4小時。血漿蛋白結合率大于99%。經(jīng)肝臟代謝后，轉化成硫酸化衍生物，能非競爭性地抑制線粒體及微粒體乙酰膽堿酯酶的活性，可減少生成甘油三酯。適應癥
匹格列酮對于2型塘尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。作用與用途
匹格列酮為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過癢化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ]，PPAR-γ的活化可調節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內源性胰島素的血糖。