替加環(huán)素新聞專題
替加環(huán)素是什么抗生素？有什么副作用？
替加環(huán)素是一種化學(xué)修飾的米諾環(huán)素，具有廣泛的抗菌活性，臨床副作用有腹痛、胰腺炎、肝功能異常、皮疹、肌酐水平升高和凝血功能障礙、血小板減少等。
2024/5/27 13:51:58
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替加環(huán)素的最佳劑量和應(yīng)用時機(jī)
替加環(huán)素是甘氨酰環(huán)素類抗菌藥物，是半合成四環(huán)素米諾環(huán)素的衍生物，2012 年初在我國批準(zhǔn)上市。該藥主要是與細(xì)菌核糖體 30S 亞基結(jié)合，阻礙氨酰-tRNA 進(jìn)入核糖體 A 位點(diǎn)，通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜廣，對革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌（不包括銅綠假單胞菌及部分變形桿菌）、厭氧菌以及非典型病原體等都具有良好的抗菌活性。
2023/6/6 9:08:06
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替加環(huán)素相關(guān)凝血功能異常
替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)類抗菌藥，是通過與核糖體30S亞單位結(jié)合，阻止氨?；痶RNA分子進(jìn)入核糖體A位，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，達(dá)到抗菌作用。替加環(huán)素含有1個甘氨酰氨基，取代了米諾環(huán)素結(jié)構(gòu)的C-9位氨基，這種取代形式未見于任何天然或半合成四環(huán)素類藥物，從而賦予替加環(huán)素獨(dú)特的抗微生物學(xué)特性。
2022/4/13 10:17:46
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替加環(huán)素合理用藥
替加環(huán)素是廣譜甘氨酰四環(huán)素類抗菌藥物，廣泛覆蓋G+球菌、G-桿菌、MRSA、ESBLS陽性的腸桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌及多藥耐藥的鮑曼不動桿菌。本文根據(jù)替加環(huán)素合理用藥指南及其臨床應(yīng)用評價細(xì)則簡單總結(jié)。
2021/12/28 8:57:22
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替加環(huán)素臨床有效性及耐藥機(jī)制研究進(jìn)展
替加環(huán)素是一種獨(dú)特的甘氨酰環(huán)素類半合成抗菌劑，用于治療由多重耐藥革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體引起的多種微生物感染。通過在米諾環(huán)素的 9 位添加甘環(huán)酰胺部分，替加環(huán)素避開了主要的四環(huán)素抗性遺傳機(jī)制，例如四環(huán)素特異性外排泵獲取和核糖體保護(hù)。
2021/11/2 14:54:28
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替加環(huán)素臨床有效性及耐藥機(jī)制
替加環(huán)素是一種獨(dú)特的甘氨酰環(huán)素類半合成抗菌劑，用于治療由多重耐藥革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體引起的多種微生物感染。通過在米諾環(huán)素的 9 位添加甘環(huán)酰胺部分，替加環(huán)素避開了主要的四環(huán)素抗性遺傳機(jī)制，例如四環(huán)素特異性外排泵獲取和核糖體保護(hù)。
2021/6/18 16:30:38
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為何替加環(huán)素對銅綠假單胞菌無效？
替加環(huán)素 (Tigecycline， GAR 936) ，又稱甘氨酞環(huán)素 (glycylcycline)，是繼多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素后開發(fā)的新一代四環(huán)素類抗生素，為第一個甘氨酰環(huán)類抗菌藥物，為米諾環(huán)素衍生物。通過與核糖體 30 S 亞單位結(jié)合、阻止氨?；?tRNA 分子進(jìn)入核糖體 A 位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，同時阻止了肽鏈因合并氨基酸殘基而延長。與四環(huán)素相比，在中央的骨架的側(cè)鏈上，在第9位以D環(huán)甘氨酰環(huán)代替了 N2烷基2甘氨酰氨基。使抗菌譜更廣，抗菌活性更強(qiáng)，而且使它得以能克服大多數(shù)細(xì)菌對四環(huán)素耐藥機(jī)制的產(chǎn)生。
2021/6/15 17:20:31
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替加環(huán)素的應(yīng)用與副作用
替加環(huán)素（英語：Tigecycline，亦稱丁甘米諾環(huán)素與老虎霉素，研發(fā)代號為GAR-936）是一種靜脈給藥的廣譜甘氨酰環(huán)肽類抗生素，屬于第三代四環(huán)素類抗生素 。它主要針對耐藥細(xì)菌如耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）、耐藥性鮑曼不動桿菌、喹諾酮類耐藥大腸埃希菌（QREC）等而被開發(fā)。作為第三代四環(huán)素類抗生素，其結(jié)構(gòu)修飾擴(kuò)展了其抗菌譜，除假單胞菌屬（如銅綠假單胞菌）及變形桿菌屬對其不敏感外，多數(shù)菌屬對其敏感。該藥最初由輝瑞公司以商品名泰閣（Tygacil）上市銷售。它獲得了美國食品和藥品監(jiān)督管理局的快速批準(zhǔn)，并于2005年6月17日上市。
2020/12/17 13:58:24
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替加環(huán)素如何合理用藥指南
替加環(huán)素作為一種半合成的四環(huán)素類藥物，是在米諾環(huán)素 9 位分子上添加叔丁基甘氨酞胺基團(tuán)而衍生的一種新型四環(huán)素類抗生素，能克服獲得性的核糖體保護(hù) tet（M）和主動外排 tet（A.E）這兩個臨床上產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制，從而導(dǎo)致細(xì)菌對替加環(huán)素產(chǎn)生顯著耐藥性的可能性很小，只有發(fā)生極其顯著的突變才有可能導(dǎo)致細(xì)菌對替加環(huán)素的耐藥。因而替加環(huán)素目前被認(rèn)為是一種具有高效、廣譜抗菌活性的抗生素。
2020/10/23 9:04:34
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替加環(huán)素的臨床應(yīng)用
替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類藥物相似，與細(xì)菌核糖體30s亞基的A位點(diǎn)結(jié)合，阻止細(xì)菌轉(zhuǎn)錄從而抑制蛋白質(zhì)合成。研究顯示，替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合模型說明替加環(huán)素在與核糖體30s亞基A位結(jié)合的同時與核糖體的剩余部分H34結(jié)合，所以與核糖體結(jié)合的更加牢固。替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力比米諾環(huán)素、四環(huán)素強(qiáng)，抑制細(xì)菌蛋白合成的能力是米諾環(huán)素3倍、四環(huán)素的20倍。
2019/11/2 13:16:10
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