他利克索新聞專題

他利克索的說明書
他利克索(6-烯丙基-2-氨基-5,6,7,8-四氫化-4H-噻唑[4,5-d]-氮雜二鹽酸鹽)是一種選擇性多巴胺D2受體激動劑,能抑制多巴胺神經(jīng)末梢未受傷區(qū)域的多巴胺釋放并減少多巴胺能神經(jīng)傳導(dǎo),即通過選擇性地刺激紋狀體突觸后膜的多巴胺D2受體,從而產(chǎn)生抗帕金森作用。他利克索的制備方法報道的不多,其代表方法是丙烯酸乙酯與芐胺加成生成3-芐胺基丙酸乙酯,再與溴丁酸乙酯生成4-(芐基(3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)丁酸乙酯,再合環(huán)并脫羧生成1-芐基氮雜環(huán)庚烷-4-酮,然后脫芐基,再與1-碘丙烯反應(yīng)生成1-烯丙基氮雜環(huán)庚烷-4-酮,再溴化,與硫脲反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物,但是該方法步驟冗長,收率較低,成本很高。
2020/10/21 8:45:43
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