ACP-196(BTK抑制劑)是選擇性的第二代BTK抑制劑，抑制B細胞表面原抗體信號通路的激活，IC50為3 nM。它具有很好的靶標特異性，對BTK的選擇性比對其他TEC激酶家族成員如ITK、TXK、BMK和TEC的選擇性高323-,94-,19-,9-倍。對EGFR沒有活性。在初級人源慢性淋巴細胞白血病細胞的體外信號檢測中，Acalabrutinib抑制下游靶標ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9種與BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib對BTK的選擇性高于對其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，對EGFR在Y1068和Y1173位點的磷酸化沒有影響。