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替米沙坦的說明書

2019/9/16 14:36:02

概述

替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥,是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結構,兩個苯并咪唑環(huán)組成的替代物,親脂性更強。這種獨特的化學結構保證了高度受體親合力及優(yōu)越的藥代動力學特性,對高血壓病臨床療效確切,并對心、腦、腎等器官具有良好的保護作用,具有高效、長效、低毒、依從性好等諸多優(yōu)點。
替米沙坦在治療輕、中度原發(fā)性高血壓的臨床試驗中,療效顯著,能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗中,分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉移酶抑制劑等進行了臨床比較,結果發(fā)現(xiàn),替米沙坦具有相近或更顯效,其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。

結構特點

不含四氮唑環(huán),酸性基團為羧基,含苯并咪唑環(huán);特異性血管緊張素Ⅱ受體1(AT1型)拮抗劑;該類藥物中半衰期最長、分布體積的藥物。用于原發(fā)性高血壓的治療。

適應證

用于原發(fā)性高血壓的治療。

典型不良反應

后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。

禁忌證

對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者;妊娠中末期及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者;嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分鐘)。

藥物相互作用

鋰劑與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此,鋰劑和本品合用須慎重。如需合用,則合用期間應監(jiān)測血鋰水平。

有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥(如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)孢菌素A或其它藥物如肝素鈉);如果本品需與這些藥物合用,建議監(jiān)測血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗,本品與上述藥物合用,可致血鉀水平升高(參見注意項)。

藥代動力學試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用??缮叩馗咝疗骄ü裙妊帩舛?0%(個別病例升高39%),因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度。

本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。基于其藥理學特性,下述藥物可加強抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強體位性低血壓效應。當與替米沙坦合用時,辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。

注意事項

(1)妊娠初期3個月內不推薦使用。

(2)以下情況慎用:單側腎動脈狹窄者、血容量不足患者、血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者)、主動脈瓣或尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心血管疾病、輕中度肝功能不全(一日不應超過40mg)。

(3)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者不推薦使用。

(4)18歲以下患者。

(5)老年人服用不需要調整劑量。

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