作用機制

作為一種血管緊張素II受體阻斷劑，替米沙坦對一型血管緊張素II受體（AT1）的親和力特別高，是二型血管緊張素II受體（AT2）的3000倍。替米沙坦的半衰期長達24小時，為同類藥物之中最長，容積分布亦最廣。

適應(yīng)癥

替米沙坦(Telmisartan)適用于治療原發(fā)性高血壓。

用法

替米沙坦劑型為40和80mg兩種規(guī)格，用于治療原發(fā)性高血壓，長效、高效、低毒的新型AT拮抗劑，其半衰期長，可一天一次給藥，且降壓效果持續(xù)平穩(wěn)，為目前較好的沙坦類藥物，適用于對其他降壓藥不能耐受或過敏的各型高血壓患者。

制備工藝

一種替米沙坦原料藥的制備工藝，其特征在于：該制備工藝路線為：以3-甲基-4-硝基-苯甲酸為起始原料，經(jīng)酯化、還原得到4-氨基-3-甲基苯甲酸甲酯，經(jīng)?；?、發(fā)煙硝酸硝化、還原、環(huán)合、水解得到4-甲基-2-正丙基-苯并咪唑-6-羧酸，然后與N-甲基鄰苯二胺縮合生產(chǎn)4-甲基-2-正丙基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑，再在叔丁醇鉀的作用下，與4’-溴甲基-聯(lián)苯-2-羧酸甲酯縮合，經(jīng)氫氧化鈉溶液-甲醇體系水解得到替米沙坦粗品。

該工藝路線簡單，成熟。通過對傳統(tǒng)的工藝路線進行改進，最終可達到23.2%的摩爾總收率，并使反應(yīng)操作更容易，工藝更簡便，無嚴重的三廢污染，便于工業(yè)化生產(chǎn)。

參考文獻

CN101983962A