【背景及概況】[1][2][3]
大蒜是百合科蔥屬植物,在中國具有上千年的食用和藥用歷史,在《本草經(jīng)集注》 中已有記載。大蒜素(allicin)是從蔥科植物大蒜中提取的具有生物活性的含硫化合物總稱, 具有特殊氣味,即蒜味。1944年Cavallito等從大蒜中分離出有效成分大蒜素,大蒜素是大蒜中主要生物活性成分的總稱,具有強烈刺激味和蒜所特有的辛辣味,可與乙醇、乙醚及苯等有機溶劑互溶,大蒜素為蒜氨酸經(jīng)酶水解后的產(chǎn)物,其主要含有大蒜辣素、大蒜新素等,大蒜辣素和大蒜新素總稱為大蒜素。研究表明在新鮮的大蒜中,沒有游離的大蒜素,只有它的前體物質(zhì)-蒜氨酸,約占大蒜總鮮重的0.25%蒜氨酸以穩(wěn)定無臭的形式存在于大蒜中,當(dāng)大蒜加工或受到物理機械破碎后,大蒜中的蒜氨酸酶被激活,催化分解蒜氨酸為大蒜素。在大蒜素形成過程中,蒜氨酸和蒜氨酸酶起著重要作用。
在中國,大蒜素入藥已有悠久的歷史,它是一種廣譜抗菌藥,具有消炎、降血壓、降血脂、抑制血小板凝集、防癌抗病毒等多種生物學(xué)功能。實踐表明,在畜禽養(yǎng)殖業(yè)中大蒜素可以明顯提高生產(chǎn)性能,降低發(fā)病率,減少死亡率,增加養(yǎng)殖效益??梢蕴娲糠挚股貜亩鴾p少微生物產(chǎn)生的抗藥性,在飼料中添加大蒜素可作為解決抗生素問題的一條途徑。大蒜素越來越受到廣大研究者的關(guān)注。
【結(jié)構(gòu)及性質(zhì)】[3]
大蒜的有效成分有大蒜辣素、大蒜新素及多種烯丙基硫醚化合物,總稱為大蒜素或大蒜精油。大蒜素的分子式為 C6H10S3,化學(xué)名為三硫化二丙烯 (二烯丙基三硫化物),分子量為178.33。純品大蒜素為無色油狀物,具有大蒜異味,比重 1.112(20 ℃),折射率1.561,無旋光性,稍溶于水,溶于乙醇、苯、乙醚等有機溶劑,對熱和堿不穩(wěn)定,對酸較穩(wěn)定。對皮膚有刺激性,對許多革蘭氏陽性和陰性細菌及真菌具有很強的抑制作用。
【提取工藝】[4]
提取大蒜素的方法主要有3種:水蒸氣蒸餾法、有機溶劑提取法和超臨界 萃取法。水蒸氣蒸餾法所需設(shè)備簡單,操作方便,但是其大蒜素提取率很低。超臨界萃取法提取率高、品質(zhì)好,但生產(chǎn)成本高、設(shè)備復(fù)雜、操作技術(shù)難度大,常用為有機溶劑提取法。工藝流程如下:
選用有機溶劑乙醇進行提取表,乙醇萃取大蒜素的工藝參數(shù)為:采用體 積分數(shù) 95 % 乙醇作為提取劑,在40 ℃下酶解0.5 h,按料液比 l : 4 mL 加人95 % 乙醇于30 ℃下萃取1.5 h,然后控制蒸餾溫度在50 ℃,壓強在0.01 MPa,旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀轉(zhuǎn)速在 75 rs / 進行減壓濃縮,大蒜素的提取率可以達到 0.24 %。
【功能】[3][5][6]
1.菌防病功能
大蒜素被譽為天然廣譜抗生素藥物, 能抑制多種細菌。大蒜素中的二硫醚、 三硫醚具有殺菌、抑菌作用, 其機理為:它們能穿過致病菌的細胞膜而進入細胞質(zhì)中,使細菌缺乏半胱氨酸不能進行生物氧化作用,從而破壞致病菌的正常新陳代謝,使細菌巰基失活而抑制細菌的生長繁殖。國外研究表明:大蒜能有效殺滅熒光極毛桿菌、魚害粘球菌、鰻弧菌、愛德華氏菌、氣單胞菌、魯耶爾森氏菌等淡水魚類主要致病菌,對草魚腸炎病、爛腮病、赤皮病和鰱魚的出血病及魚類的暴發(fā)性傳染病都特別有效,是防治魚病較好的藥物之一。
2. 對心腦血管系統(tǒng)的作用
1)降血壓與降血脂:將香菇嘌呤與大蒜素在 pH為 5的條件下制成混合物, 以其制成的制劑在較小劑量下即可降低高血壓。大蒜素在此過程中作為香菇嘌呤的載體而本身并不發(fā)揮降血壓作用,該制劑對藥無不良反應(yīng)發(fā)生,在日本已應(yīng)用于臨床。Al QKK等也發(fā)現(xiàn)小鼠口服單劑量或多劑量的大蒜含水提取物后,在 2~6 h 內(nèi)可有效降低血壓;大蒜素可增加一氧化氮合酶(iNOS)活性,提高體內(nèi)一氧化氮(NO)水平,并認為大蒜素舒張血管的效應(yīng)正是通過激活 iNOS及增加NO水平而實現(xiàn)。體外研究發(fā)現(xiàn),大蒜素可通過 NO產(chǎn)生舒血管作用,并提高血小板內(nèi)及胎盤絨毛膜組織和絨毛膜癌組織中 iNOS和 NO水平,進一步的體內(nèi)研究也表明,大蒜素的舒血管作用與增加NO水平有關(guān)。被高膽固醇飼養(yǎng)的大鼠服用蒜氨酸,發(fā)現(xiàn)能有效逆轉(zhuǎn)高血脂、動脈粥樣硬化、脂質(zhì)過氧化物的升高,且使谷胱甘肽分解水平、超氧化物歧化酶和過氧化物酶活性顯著性降低。
2)降低缺血心肌耗氧,保護心?。盒募∪毖筇幱谌毖醮x狀態(tài),降低心肌耗氧有助于保護缺血心肌。對培養(yǎng)乳鼠心肌細胞缺氧P復(fù)氧(APR)損傷模型進行的實驗顯示,與 APR模型組比較,大蒜素預(yù)處理組和缺氧預(yù)處理組乳鼠的乳酸脫氫酶(LDH)和丙二醛(MDA)水平降低,超氧化物歧化酶(SOD)水平則明顯提高,表明大蒜素具有抗心肌細胞凋亡作用,可減輕心肌細胞損傷。
3)對肝臟的作用:通過建立的大鼠肝纖維化模型驗證大蒜素為強效抗氧化劑,對肝細胞具有保護作用, 并認為大蒜素可能是通過抑制 TGF2B1和 TNF2A, 而抑制星狀細胞轉(zhuǎn)化成肌纖維細胞,從而拮抗肝纖維化的發(fā)生。大蒜素能明顯降低實驗性肝纖維化大鼠的血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST) 水平,表明大蒜素對DMN所致肝損傷具有保護作用。
3. 對糖代謝的作用
許多研究證實,實驗性糖尿病的發(fā)病與氧自由基反應(yīng)增強和抗自由基酶類活性降低有密切關(guān)系,同時發(fā)現(xiàn)糖尿病人的血清脂質(zhì)過氧化物 (LPO) 含量升高, 抗過氧化物酶活性降低。如何逆轉(zhuǎn)糖尿病的高血糖狀態(tài)一直是國內(nèi)外學(xué)者研究的焦點,胰島素在調(diào)節(jié)機體血糖水平中起著非常重要的作用,而大蒜素的降血糖作用主要是通過提高胰島素水平來實現(xiàn)。病理學(xué)觀察證實,大蒜素可促進胰腺泡心細胞轉(zhuǎn)化、胰島細胞和R細胞增殖,使內(nèi)源性胰島素分泌增加而發(fā)揮降血糖作用。大蒜素能降低糖尿病大鼠的血糖,其效果以 60 mg/(kg·天)劑量為;后來在研究大蒜素對2型糖尿病大鼠血糖的影響及高血脂對糖代謝的影響時,采用鏈脲佐菌素作為誘導(dǎo)劑,通過多次小劑量注射加特殊膳食誘導(dǎo)獲得 2 型糖尿病模型,實驗表明:大蒜素有降血糖作用,其效果與劑量呈正相關(guān),而高血脂造成胰島素抵抗,影響血糖代謝。
4. 抗腫瘤活性
大蒜素的有效成分烯丙基硫化物有良好的抗癌防癌作用。近年來國內(nèi)外的流行病學(xué)調(diào)查和試驗研究表明,大蒜素對胃癌、結(jié)腸癌、肝癌和肺癌等多種腫瘤均有明顯的抑制作用。大蒜素可明顯拮抗苯巴比妥的促癌作用,許多促癌劑或致癌劑可在細胞及組織誘導(dǎo)產(chǎn)生氧自由基,而已證實氧自由基參與了小鼠肝癌的促進作用,在加入大蒜素后,氧自由基對細胞的毒害作用可被大蒜素對抗,表明大蒜素對肝細胞有一定的保護作用。試驗結(jié)果表明大蒜素能提高腫瘤患者的細胞免疫功能。大蒜素的前體物質(zhì)——蒜氨酸,具有明顯的抗腫瘤活性。20 世紀 80 年代研究發(fā)現(xiàn),荷瘤小鼠瘤灶注射 0.75 mg 的蒜氨酸或蒜硫氨酸后,S180腫瘤的生長就受到顯著性抑制,同時蒜氨酸可選擇性地抑制腺細胞中還原谷胱甘肽 (GSH) 依賴的前列腺素E2的合成。還有研究表明,蒜氨酸能抑制人體對亞硝胺的合成及吸收,并刺激體內(nèi)產(chǎn)生抗癌干擾素,增強免疫力,防止癌細胞的繁殖和擴散。蒜氨酸除能保護肝細胞外,對 DMH 誘發(fā)的結(jié)腸癌有預(yù)防作用,對人體成神經(jīng)細胞癌有抗增生作用,可見蒜氨酸有抗乳腺癌作用。
5. 抗氧化活性
實驗表明大蒜勻漿油層的抗氧化活性較強,其中的3種主要含硫化合物為大蒜素、二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚,有研究證實了大蒜素的抗氧化活性, 而且指出熱處理和酸的應(yīng)用可以影響大蒜素的抗氧化性,在食品儲存和加工過程中,NaCl對大蒜素的抗氧化作用影響不大。
【應(yīng)用】[3][5][6]
1.大蒜素在臨床上的應(yīng)用
大蒜素對于真菌感染、細菌感染和病毒感染病都有很好的療效。大蒜素各種制劑對白色念球菌、隱球菌和煙曲霉菌等有一定的抑菌效果。大蒜素對于治療慢性胃病、消化性潰瘍、慢性結(jié)腸炎和脂肪肝等都取得了良好的效果。大蒜素還具有氧自由基消除作用和氧化作用。對細胞膜有保護作用,大蒜素對 T細胞激活有促進作用,從而調(diào)節(jié)機體自身免疫調(diào)節(jié)能力。據(jù)報道,大蒜素還具有降低亞硝酸鹽含量和抑制硝酸鹽還原菌的作用,對治療慢性胃病,如胃區(qū)不適、飽脹隱痛、返酸、暖氣、燒灼及食欲不振等,服用大蒜素癥狀明顯好轉(zhuǎn)。
2.大蒜素在養(yǎng)殖業(yè)中的應(yīng)用
大蒜素作為天然的飼料添加劑,不僅能誘食助消化、提高機體免疫力、抑菌殺菌及防霉驅(qū)蟲,而且還具有改善畜產(chǎn)品品質(zhì)和風(fēng)味的作用。
1)大蒜素在養(yǎng)豬生產(chǎn)中的應(yīng)用:在仔豬日糧中添加 25%大蒜素 200 g/t, 結(jié)果表明,大蒜素不僅可替代抗生素,而且還能提高仔豬的日增質(zhì)量;在育肥豬生長后期的飼料中添加大蒜素,與對照組、抗生素組相比,可顯著提高豬的日增質(zhì)量 (P<0.05);同時飼料中添加大蒜素與對照組和抗生素組相比,可顯著提高豬的日采食量(P<0.05);在飼料中添加100 mg/kg和 200 mg/kg大蒜素代替黃霉素可顯著提高生長育肥豬后期的飼料轉(zhuǎn)化率;在斷奶仔豬飼料中添加 25%大蒜素 200 g/t,試驗期 18天。結(jié)果表明:大蒜素對仔豬具有促生長作用,同時還具有抑菌、殺菌、減少仔豬發(fā)病率、驅(qū)除蚊蠅及改善舍內(nèi)外環(huán)境等功效。
2)大蒜素在養(yǎng)雞生產(chǎn)中的應(yīng)用:在養(yǎng)雞生產(chǎn)中的實踐證實,大蒜素可增強雞的抗病免疫力,且對雞無副作用,此外,還可改善飼料風(fēng)味,促進雞的生長發(fā)育,提高雞的肉蛋產(chǎn)量與品質(zhì),提高飼料報酬。
3)大蒜素在水產(chǎn)養(yǎng)殖上的應(yīng)用:大蒜素在水產(chǎn)動物中也具有十分重要的作用。主要表現(xiàn)在誘食,防真菌、細菌性病害,提高水產(chǎn)動物的成活率,降低餌料系數(shù),促進水產(chǎn)動物的生長,提高水產(chǎn)動物產(chǎn)品質(zhì)量等。在牛蛙飼料中添加50 mg/kg、100 mg/kg 和150 mg/kg 大蒜素 3 個試驗組的質(zhì)量增長率分別比對照組提高了11.14%、19.50%、14.96%,平均提高了 15.2%,并對防控牛蛙腸胃炎有較理想的效果,提高了牛蛙的成活率。在對蝦的養(yǎng)殖中,大蒜素可明顯增強對蝦的抗病力,大大降低病死率。4個試驗組的成活率比對照組分別提高了 8.13%、2.09%、7.5%和14.59%,其中劑量為 100mg/kg的效果最明顯。
【參考文獻】
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