背景及概述

(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷，也被稱為MTS-CH2OH或MTS-OCH2Me，是一種有機(jī)化合物，為非典型抗精神病藥物魯拉西酮制備的關(guān)鍵中間體。本文簡述(R,R)-1,2-雙(甲磺酰基氧基甲基)環(huán)己烷的具體性質(zhì)和用途。

性質(zhì)

外觀：(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷為無色液體；

可溶性：易溶于有機(jī)溶劑，稍微溶于水。

用途

(R,R)-1,2-雙(甲磺酰基氧基甲基)環(huán)己烷主要用作有機(jī)合成的中間體。它是一種常用的保護(hù)基團(tuán)，可用于保護(hù)醇、酚和胺等官能團(tuán)，以防止在化學(xué)轉(zhuǎn)化過程中發(fā)生不必要的反應(yīng)。一旦需要引入醇、酚或胺的官能團(tuán)，保護(hù)基團(tuán)可以通過還原或酸催化反應(yīng)來去除。

(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷為非典型抗精神病藥物魯拉西酮制備的關(guān)鍵中間體。魯拉西酮治療精神分裂癥的確切機(jī)制像其他非典型抗精神病藥一樣仍未十分清楚，可能與多巴胺D2 和5-羥色胺2A（5-HT2A）受體的拮抗作用有關(guān)。其用于精神分裂癥的治療，有研究報(bào)道魯拉西酮可以改善認(rèn)知功能。

制法

(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷可以通過以下步驟合成：

1. 將環(huán)己烷與甲磺酰氯反應(yīng)，生成1,2-雙(甲磺?；谆?環(huán)己烷。

2. 接下來，在堿性條件下，將1,2-雙(甲磺?；谆?環(huán)己烷和過氧化氫反應(yīng)，得到(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷[1]。

圖1 (R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷的合成反應(yīng)式

安全信息

(R,R)-1,2-雙(甲磺?；趸谆?環(huán)己烷在常規(guī)操作下通常被認(rèn)為是相對(duì)安全的。避免接觸皮膚和眼睛。如果不慎接觸，立即用大量清水沖洗。避免吸入其蒸氣或濃度高的塵埃，確保在通風(fēng)良好的環(huán)境下操作。存儲(chǔ)時(shí)要將其保存在密閉的容器中，遠(yuǎn)離火源和氧化劑。在使用過程中，穿戴適當(dāng)?shù)膫€(gè)人防護(hù)裝備，如實(shí)驗(yàn)室上的防護(hù)手套、眼鏡和實(shí)驗(yàn)室外的防護(hù)服。

參考文獻(xiàn)

[1]CN103864774A - 一種魯拉西酮的制備方法