維格列汀含有手性碳,存在兩種旋光異構(gòu)體,臨床上常用的是外消旋體。它是一種具有選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆的DPP-IV抑制劑。它通過降低胰高血糖素的濃度降低血糖,臨床上用于2型糖尿病的治療,效果顯著。維格列汀的血藥濃度半衰期為3小時(shí),需要每天早晚,分為2次服藥。維格列汀產(chǎn)生降糖作用的機(jī)制與葡萄糖濃度相關(guān),單用時(shí)不會(huì)引起低血糖,不良反應(yīng)少,適合老年糖尿病患者服用。但降糖作用中等,通常需要與其他藥物聯(lián)合使用,才能有效控制血糖。
作用功效
維格列汀主要用于2型糖尿病患者的血糖控制,尤其是當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)。維格列汀通過抑制DPP-4酶活性,增加內(nèi)源性胰島素分泌激素GLP-1和GIP的水平,從而促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素,降低血糖水平。它對(duì)空腹和餐后血糖都有控制作用,但不會(huì)引起低血糖。
副作用
常見不良反應(yīng)有眩暈、頭痛、便秘、關(guān)節(jié)痛、低血糖、外周水腫、多汗、鼻咽炎,反應(yīng)較輕且為暫時(shí)性的,無(wú)需停藥;罕見的有肝功能障礙(包括肝炎),停藥后肝功能恢復(fù)正常。