曲格列汀Trelagliptin和維格列汀Vildagliptin都屬于DPP-4抑制劑,用于2型糖尿病。曲格列汀最早由日本武田制藥研制,商品名是Zafatek,在2015年于日本上市。曲格列汀在日本被批準(zhǔn)用于不適合使用二甲雙弧或二甲雙弧治療效果不佳的2型糖尿病患者。維格列汀由諾華研制,在2007年獲得歐盟批準(zhǔn)上市,商品名是Galvus,用于2型糖尿病患者。2011年維格列汀又獲得歐盟批準(zhǔn)用于中度至重度腎功能不全的2型糖尿病患者。
相同點(diǎn)
它們的作用原理一樣,都是通過(guò)抑制DPP-4的活性發(fā)揮降糖控糖的作用。DPP-4中文叫做二肽基肽酶4,由腸道分泌,是GLP-1(胰高糖素樣肽-1)的代謝酶。GLP-1是腸促胰素的一種,在人體進(jìn)食或血糖升高后會(huì)大量分泌,然后刺激胰島β細(xì)胞分泌產(chǎn)生胰島素。DPP-4對(duì)胰島素的產(chǎn)生有反向調(diào)節(jié)和抑制作用。DDP-4抑制劑就是通過(guò)抑制DPP-4來(lái)提高GLP-1和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽))的含量,達(dá)到增加胰島素、減慢胃排空的效果。胰島素含量增加和胃腸道飽腹感都會(huì)降低人體中的血糖水平。
不同點(diǎn)
DPP-4抑制劑已經(jīng)成為非常重要的糖尿病產(chǎn)品,已經(jīng)有多個(gè)同類產(chǎn)品,比如默克的西格列汀、阿斯利康的沙格列汀、諾華的維格列汀、West-Ward的利格列汀等。以維格列汀為代表,所有這些產(chǎn)品效果上大同小異,而唯獨(dú)曲格列汀與它們有明顯區(qū)別。
(1)藥效時(shí)長(zhǎng)不同。與這些同類產(chǎn)品相比,曲格列汀最顯著的優(yōu)點(diǎn)是長(zhǎng)效而穩(wěn)定。曲格列汀的效果長(zhǎng)達(dá)一周,只需要每周服用一片,而其他所有的DPP-4抑制劑都是每天一片或兩片。研究發(fā)現(xiàn),維格列汀在人體中的半衰期為2-3小時(shí),曲格列汀則長(zhǎng)達(dá)54小時(shí),是維格列汀的20倍左右。極長(zhǎng)的半衰期是藥效持久、穩(wěn)定的最重要的基礎(chǔ)。另外,維格列汀的生物利用度為85%,曲格列汀的生物利用度接近100%,說(shuō)明曲格列汀的吸收程度更高,這也是保障療效的重要原因。
(2)用法用量不同。維格列汀由于半衰期較短,需要每天服用2次,早晚各一次。以頻繁、定時(shí)的服用來(lái)維持效果的穩(wěn)定。曲格列汀則每周服用一次即可,每次一片。這樣既能防止患者忘服、漏服,也能避免頻繁服用的繁瑣。比如有時(shí)患者出門身邊可能不方便帶藥或忘記帶藥,如果每天都要服用,可能會(huì)影響體內(nèi)血糖含量。
(3)副作用不同。由于減少了服用頻次,曲格列汀還可減少對(duì)患者造成的不良反應(yīng)。研究發(fā)現(xiàn),腎功能損傷是糖尿病一種常見并發(fā)癥。30%-40%的患者可出現(xiàn)腎臟損害,而2型糖尿病中5%的患者在確診糖尿病時(shí)就已經(jīng)存在糖尿病腎病。糖尿病是一種慢性病,需要長(zhǎng)期服藥控制。頻繁服藥對(duì)患者腎功能、肝功能都會(huì)造成損傷,曲格列汀服用頻率以周計(jì)算,能很大程度上減少藥物刺激,減少不良反應(yīng)的產(chǎn)生。