羅通定 (rotundine) 又稱左旋延胡索乙素或左旋四氫巴馬汀,來源于罌粟科植物延胡索的干燥塊莖,為多巴胺受體阻斷劑,屬于中樞性鎮(zhèn)痛藥物,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,與常見的鎮(zhèn)痛藥物阿片受體興奮劑具有不同的作用機(jī)制。臨床上主要用于治療因消化系統(tǒng)疾病或功能異常引起的內(nèi)臟性疼痛 ( 如胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛 )、一般性頭痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛及緊張性疼痛或疼痛導(dǎo)致的失眠;亦用于鎮(zhèn)咳、抗心律失常、降血壓及治療功能性消化不良等。
鎮(zhèn)痛作用
鎮(zhèn)痛是羅通定最主要的藥理作用,研究發(fā)現(xiàn)羅通定為中樞多巴胺受體阻斷劑,機(jī)體吸收后通過阻斷紋狀體和伏隔核的D2受體,加強(qiáng)腦干下行痛覺調(diào)制系統(tǒng)的功能,經(jīng)PAG-RgI-脊髓背角神經(jīng)通路抑制外周痛覺信息在脊髓水平的傳入,從而發(fā)揮較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。同時(shí),其可增加和痛覺有關(guān)的腦啡肽原和內(nèi)啡肽原的信使RNA表達(dá),促進(jìn)腦啡肽和內(nèi)啡肽的釋放。
李靜等采用鹽酸羥考酮緩釋片聯(lián)合羅通定治療老年晚期癌痛患者中、重度疼痛,結(jié)果顯示鹽酸羥考酮緩釋片聯(lián)合羅通定較單用鹽酸羥考酮緩釋片治療后患者的生活質(zhì)量和疼痛自我效能感更高,且聯(lián)合用藥可降低鹽酸羥考酮緩釋片用量。
表明羅通定與鹽酸羥考酮緩釋片聯(lián)用過程中,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用得以增強(qiáng),同時(shí)可降低藥物治療癌痛的使用劑量,在治療老年晚期癌痛患者中、重度疼痛方面具有良好的效果,安全性及有效性高,從而更有效地減輕患者的主觀疼痛,提高其生活質(zhì)量,具有較好的臨床實(shí)用價(jià)值。
不良反應(yīng)
臨床研究顯示羅通定較為嚴(yán)重的不良反應(yīng)大多為過敏表現(xiàn),甚至過敏性休克,導(dǎo)致心率、血壓下降, 亦有出現(xiàn)精神癥狀和視力障礙的案例,經(jīng)對(duì)癥處理后均恢復(fù)正常,目前未見導(dǎo)致個(gè)體不可逆損害或死亡病例的報(bào)道。
考慮羅通定本身具有一定的降血壓及減慢心率作用,個(gè)別患者可能會(huì)對(duì)該藥效表現(xiàn)出極大的敏感性。其余不良反應(yīng)如惡心、眩暈、嘔吐、乏力及胸悶等癥狀的出現(xiàn)與否與個(gè)體差異密切相關(guān), 一般可自行緩解。有明確羅通定過敏史者應(yīng)禁用, 對(duì)于既往有其他藥物或食物等過敏表現(xiàn)的高敏體質(zhì)人群應(yīng)慎用。