沙庫(kù)巴曲纈沙坦是血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），是心血管領(lǐng)域首個(gè)雙活性物質(zhì)的單一共晶體，由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦按摩爾比 1 : 1 組成，此藥物屬于沙庫(kù)巴曲和纈沙坦的復(fù)方制劑，但并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑。

沙庫(kù)巴曲是一種前體藥物，進(jìn)入體內(nèi)后代謝成活性腦啡肽酶抑制劑，發(fā)揮增強(qiáng)利鈉肽系統(tǒng)的作用，包括利鈉利尿、血管舒張、抑制 RAAS 和交感神經(jīng)的多途徑降壓作用以及抑制心肌肥大、心肌纖維化、腎臟纖維化等靶器官保護(hù)作用。

纈沙坦屬于血管緊張素 Ⅱ 受體拮抗劑（ARB）類藥物，可以抵消腦啡肽酶抑制劑引起的 Ang Ⅱ 升高，以便充分發(fā)揮利鈉肽效應(yīng)。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦正是由沙庫(kù)巴曲與纈沙坦這兩種藥物活性成分，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)合成的一種新型鹽復(fù)合物共晶體，具有穩(wěn)定性好不易降解的特點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可在抑制腦啡肽酶的同時(shí)阻斷 ATR，使兩種活性成分發(fā)揮雙重機(jī)制協(xié)同作用。

特殊人群用藥時(shí)需注意哪些問(wèn)題？

1、腎功能損害患者

輕度腎功能損害（eGFR 60~90 mL/min/1.73 m2）：無(wú)需調(diào)整劑量。

中度腎功能損害（eGFR 30~60 mL/min/1.73 m2）：原發(fā)性高血壓患者無(wú)需調(diào)整劑量；HFrEF 患者起始劑量為 50 mg/次，2 次/日。

重度腎功能損害患者（eGFR < 30 mL/min/1.73 m2）：慎用。在終末期腎病合并射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭或合并原發(fā)性高血壓患者中沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)，因此不建議此類患者使用本品。

2、肝功能損害患者

輕度肝功能損害（Child-Pugh A 級(jí)）：無(wú)需調(diào)整劑量。

中度肝功能損害（Child-Pugh B 級(jí)）：原發(fā)性高血壓患者推薦起始劑量為每次 100 mg/次，1 次/日；HFrEF 患者推薦起始劑量為 50 mg/次，2 次/日，如能耐受可每 2~4 周倍增一次劑量，直至達(dá)到目標(biāo)維持劑量 200 mg/次，2 次/日。

重度肝功能損害（Child-Pugh C 級(jí)）：不推薦應(yīng)用本品。

3、老年患者

65 歲以上患者無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。

和哪些藥物不能同時(shí)使用？

1、ACEI：沙庫(kù)巴曲纈沙坦禁忌合用 ACEI，可能會(huì)增加發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)。需要注意的是，必須在最后一劑 ACEI 應(yīng)用 36 小時(shí)之后才能開(kāi)始應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

2、ARB：由于沙庫(kù)巴曲纈沙坦中即含有血管緊張素 II 受體拮抗劑纈沙坦，應(yīng)避免合用 ARB。

3、阿利吉侖：在 2 型糖尿病患者中，沙庫(kù)巴曲纈沙坦禁忌合用阿利吉侖；此外，腎功能損害（eGFR ＜ 60 mL/min/1.73 m2）患者應(yīng)用時(shí)亦應(yīng)避免合用阿利吉侖。

4、其他：沙庫(kù)巴曲纈沙坦合用他汀類藥物（合用辛伐他汀時(shí)未觀察到有臨床意義的藥物相互作用）或開(kāi)始應(yīng)用西地那非或其他 5 型磷酸二酯酶抑制劑（PDE-5）抑制劑時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎；此外，與保鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、補(bǔ)鉀藥、鉀鹽合用時(shí)可能升高血鉀，服藥期間注意定期監(jiān)測(cè)腎功能和血鉀。

哪些情況下不能使用？

1、禁用于對(duì)本品活性成份（沙庫(kù)巴曲、纈沙坦）或任何輔料過(guò)敏者。

2、禁止與 ACEI 合用、禁止在 2 型糖尿病患者中與阿利吉侖合用。

3、禁用于遺傳性或特發(fā)性血管性水腫患者，以及存在 ACEI 或 ARB 治療相關(guān)的血管性水腫既往病史的患者。

4、禁用于重度肝功能損害、膽汁性肝硬化和膽汁淤積。

5、禁用于中期和晚期妊娠患者。