簡介

肥大脫粒肽(mast cell degranulatin peptide簡稱MCDP)是蜂毒肽中具有明顯拮抗活性的肽。初步的研究表明，肥大脫粒肽有兩種強(qiáng)烈但對抗的免疫學(xué)活性，一方面，它具有明顯的抗炎活性，另一方面，低濃度的肥大脫粒肽又能促使肥大細(xì)胞脫粒，引起炎性反應(yīng)。另外，肥大脫粒肽還有兩個重要的藥理學(xué)特性，一個作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)，能夠阻斷電壓依賴性鉀通道，起到可誘發(fā)癩痢的神經(jīng)毒素作用，另一個是肥大脫粒肽對心血管的影響，能夠顯著的降低大鼠的血壓。

結(jié)構(gòu)

肥大脫粒肽也叫401肽(401peptide)，約占蜂毒干重的1%-2%，由Breithaupt & Harbmann(1968)首次發(fā)現(xiàn)，Haux(1969)和Vermon等(1969)同時對其進(jìn)行了氨基酸序列測定，得出肥大脫粒肽是由22個氨基酸組成的多肽。肥大脫粒肽分子中的兩個二硫鍵為Cys3-Cys15，Cys5-Cys19(Anthony,1977; Schmidt, 1982)。肥大脫粒肽能使肥大細(xì)胞脫粒釋放組胺，其抗炎作用比氫化可的松強(qiáng)100倍，對中樞神經(jīng)也有活性(Anthony, 1977; Schmidt, 1982)，1995年，Gmachl& Kreil克隆了意蜂肥大脫粒肽的編碼基因，從cDNA推斷出的成熟肽序列與原報道一致。其分子量為2593Da(Anthony, 1977; Schmidt, 1982)^[1]。

對血管的作用研究

劉文君等人研究了大胡蜂肥大脫粒肽12a對血管生成的影響。利用雞胚絨毛尿囊膜(CAM)實(shí)驗(yàn)體內(nèi)觀察不同濃度的肥大脫粒肽12a對血管形成的影響；采用MTT法和小管形成實(shí)驗(yàn)體外觀察不同濃度的肥大脫粒肽12a對人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVEC)增殖和血管形成的影響。 結(jié)果 0.1和1μg肥大脫粒肽12a能明顯抑制0.2μg重組人堿性成纖維細(xì)胞生長因子( rh-bFGF)誘導(dǎo)的10d齡雞胚的絨毛尿囊膜血管生成，導(dǎo)致不同程度的CAM血管大范圍明顯褪色，密度減少，結(jié)構(gòu)模糊，分支多處斷開，生長抑制率分別為60.2%和90.3%；1mg·L^-1和10mg·L^-1 肥大脫粒肽12a對HUVEC的增殖和血管形成分別有55.4%、39.3%和51.6%、26.7%的抑制率；結(jié)論大胡蜂肥 大脫粒肽12a能明顯抑制新生血管的生成^[2]。

參考文獻(xiàn)

[1]張素方. 蜜蜂和胡蜂蜂毒明肽、鎮(zhèn)靜肽、肥大細(xì)胞脫粒肽和過敏原抗原5基因的克隆與表達(dá)[D]. 浙江:浙江大學(xué),2003. 

[2]劉文君,徐學(xué)清. 大胡蜂肥大細(xì)胞脫粒肽對血管生成的抑制作用[J]. 中國藥理學(xué)通報,2014(5):715-718. DOI:10.3969/j.issn.1001-1978.2014.05.028.