背景及概述

4-硝基苯-Α-D-葡吡喃糖苷(PNPG)作為a-D-葡糖酶的底物，其應(yīng)用范圍廣泛，本文簡(jiǎn)述其制備工藝及應(yīng)用研究[1]。

圖1 4-硝基苯-Α-D-葡吡喃糖苷的性狀圖

應(yīng)用領(lǐng)域

4-硝基苯-Α-D-葡吡喃糖苷用途主要有四個(gè)方面：

1、檢測(cè)中性a-D-葡萄糖甘酶，作為特異性標(biāo)記酶進(jìn)行測(cè)定，診斷附睪功能障礙，從而評(píng)價(jià)優(yōu)生優(yōu)育和計(jì)劃生育效果。

2、可用來(lái)診斷腎疾患：a-Glu主要存在于腎小管上皮細(xì)胞刷狀緣，此酶在血清中含量很微，且分子量大，不易通過(guò)腎小球，因而尿中的a-lu 主要來(lái)自腎小管上皮細(xì)胞，在各種腎實(shí)質(zhì)疾患及藥物中毒造成腎小管損傷時(shí)，此酶活性增高。尿中a-Glu 的活性升高，作為腎小管損傷腎疾患的敏感指標(biāo)，在腎疾病四項(xiàng)關(guān)鍵尿液酶的檢驗(yàn)中a-Glu作為一項(xiàng)。本法可以診斷的腎疾患有：腎小球腎炎、腎病綜合癥、腎的藥物中毒、高血壓腎病和糖尿病腎病的早期診斷，其它腎病的診斷和預(yù)后判斷等。

3、檢測(cè)血清酸性a-Glu，確診糖原累積癥：臨床上由于缺乏酸性a-Glu導(dǎo)致II型糖原累積癥，嬰兒表現(xiàn)肌張力低，心臟擴(kuò)大，死于心力衰竭，成人表現(xiàn)肌無(wú)力。

4、在糖尿病治療中，用來(lái)篩選a-Glu抑制劑的天然藥材。

此外，a-Glu的檢測(cè)還對(duì)一些代謝類疾病有意義，對(duì)肝炎、肝硬化、泌尿系統(tǒng)腫瘤(尤其是膀胱癌)有一定的參考價(jià)值，還用于溶酶體疾病和細(xì)菌酶分析。

合成研究

關(guān)于4-硝基苯-Α-D-葡吡喃糖苷的合成，報(bào)道較少，其合成通法是以葡萄糖為原料經(jīng)醋酸酐乙?；磻?yīng)，然后與對(duì)硝基苯酚縮合，再用甲醇鈉水解得到。第一步一般以公知醋酸酐/醋酸鈉進(jìn)行乙?；?，此步收率也較高。第二步縮合反應(yīng)是關(guān)鍵，國(guó)外報(bào)道以溶劑法合成，參考日本專利用二氯甲烷作溶劑，反應(yīng)在回流下進(jìn)行，可在低溫下縮合。此法反應(yīng)體系內(nèi)部均勻、溫和，但是收率較低，一般在10%-25%之間。

參考文獻(xiàn)

[1]CN1712407A - 對(duì)硝基苯－α－D－葡糖苷的制備及其應(yīng)用.