簡介

甲磺酸雷沙吉蘭是一種重要的化學藥品，其分子式為C13H17NO3S。該藥物是第2代不可逆性選擇性B型單胺氧化酶抑制藥，主要用于治療特發(fā)性帕金森病。它能夠抑制腦內(nèi)多巴胺的降解，從而幫助緩解帕金森病患者的相關運動障礙。甲磺酸雷沙吉蘭由Lundbeck公司和Teva公司聯(lián)合研制開發(fā)，并于2005年首次獲準在以色列上市。隨后，它在歐盟和美國也獲得了批準，商品名分別為Azilect?。2017年6月，國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準甲磺酸雷沙吉蘭片在中國上市，商品名為安齊來?，規(guī)格為1 mg[1-2]。

甲磺酸雷沙吉蘭的性狀

藥代動力學

甲磺酸雷沙吉蘭的藥代動力學特點主要體現(xiàn)在其吸收、分布、代謝和排泄等方面。首先，在吸收方面，甲磺酸雷沙吉蘭口服后能夠迅速被胃腸道吸收，進入血液循環(huán)系統(tǒng)。其生物利用度較高，意味著藥物在體內(nèi)的有效濃度能夠保持穩(wěn)定，從而確保治療效果。其次，在分布方面，甲磺酸雷沙吉蘭能夠穿透血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，發(fā)揮其對神經(jīng)系統(tǒng)的治療作用。同時，它還能在全身各組織器官中分布，對全身性疾病的治療具有積極意義。再者，在代謝方面，甲磺酸雷沙吉蘭主要通過肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)物。這一特點使得藥物在體內(nèi)的半衰期適中，既保證了治療效果的持久性，又避免了因藥物蓄積而導致的副作用[2]。

用途

甲磺酸雷沙吉蘭作為一種選擇性單胺氧化酶B抑制劑，在多個疾病領域具有廣泛的應用。首先，在神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面，甲磺酸雷沙吉蘭主要用于治療帕金森病。帕金森病是一種慢性神經(jīng)退行性疾病，主要表現(xiàn)為運動障礙、震顫和僵硬等癥狀。甲磺酸雷沙吉蘭通過抑制單胺氧化酶B的活性，增加腦內(nèi)多巴胺的濃度，從而改善帕金森病患者的運動癥狀。此外，甲磺酸雷沙吉蘭還可與其他抗帕金森病藥物聯(lián)合使用，提高治療效果。其次，在心血管疾病方面，甲磺酸雷沙吉蘭也具有一定的應用價值。研究表明，甲磺酸雷沙吉蘭能夠改善心肌功能，減少心肌缺血損傷，對心肌梗死等心血管疾病具有一定的治療作用。此外，它還能降低血壓，改善血管內(nèi)皮功能，對高血壓和動脈硬化等疾病的防治具有積極作用[3-4]。

參考文獻

[1]黃才古,何慧敏.甲磺酸雷沙吉蘭晶形及其制備方法:200810025846[P][2024-04-24].

[2]張華.甲磺酸雷沙吉蘭在中國健康志愿者中藥動學藥效學的研究[D].蘇州大學,2013.

[3]胡海勛,顧興麗,姜曉飛,等.甲磺酸雷沙吉蘭片在中國健康受試者中的生物等效性研究[J].中國臨床藥理學雜志, 2023.

[4]西安知先信息技術(shù)有限公司.甲磺酸雷沙吉蘭可顯著改善左旋多巴治療原發(fā)性帕金森病的"開關"現(xiàn)象[J].第三軍醫(yī)大學學報, 2014, 36(10):1.