1963年美國化學(xué)家瓦尼（M.C.Wani）和沃爾（MonreE.Wall）首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉樹皮和木材中分離到了紫杉醇。

之后，紫杉醇被證實在數(shù)種惡性腫瘤的治療中具有獨特的療效。目前，紫杉醇已經(jīng)在宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌等癌癥的治療中被廣泛應(yīng)用，是惡性腫瘤化學(xué)治療的基石性藥物。目前，國內(nèi)批準(zhǔn)用于臨床的紫杉類藥物包括紫杉醇注射液、多西他賽、紫杉醇脂質(zhì)體（力樸素）和注射用紫杉醇（白蛋白結(jié)合型）。

四種紫杉醇的作用機(jī)制

紫杉醇：作用于微管/微管蛋白系統(tǒng)，抑制微管解聚，將細(xì)胞周期阻斷于G2/M 期，導(dǎo)致細(xì)胞有絲分裂異常或停止，阻礙腫瘤細(xì)胞復(fù)制，使癌細(xì)胞無法繼續(xù)分裂而死亡。

多西他賽：作用機(jī)制與紫杉醇相同，但與微管結(jié)合部位的親和力更高，具有較高的抗癌活性。

紫杉醇脂質(zhì)體：作用機(jī)制與紫杉醇相同。由卵磷脂、膽固醇、蘇氨酸等材料構(gòu)成的類似于細(xì)胞膜磷脂雙分子層結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體包載紫杉醇，可提高水溶性，更易從血管滲透入腫瘤組織，且心、腎等毒性降低等。

白蛋白結(jié)合型紫杉醇：用納米技術(shù)將疏水性紫杉醇與人血清白蛋白載體相結(jié)合，白蛋白可通過與gp60受體結(jié)合增加紫杉醇在腫瘤中的攝取，提高腫瘤組織內(nèi)紫杉醇的濃度，從而增加抗腫瘤作用。

四種紫杉醇的適應(yīng)癥

紫杉醇：適用于進(jìn)展期卵巢癌的一線和后續(xù)治療，淋巴結(jié)陽性的乳腺癌在含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)方案聯(lián)合化療后的輔助治療、轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗或者輔助化療6個月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌的一線治療、AIDS相關(guān)性卡氏肉瘤的二線治療。

多西紫杉醇：適用于先期化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療；適用于使用以順鉑為主的化療失敗的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療。對胃癌、前列腺癌等也有一定療效。

紫杉醇脂質(zhì)體：可用于卵巢癌的一線化療及以后卵巢轉(zhuǎn)移性癌的治療、作為一線化療，也可以與順鉑聯(lián)合應(yīng)用。也可用于曾使用含阿霉素標(biāo)準(zhǔn)化療的乳腺癌患者的后續(xù)治療或復(fù)發(fā)患者的治療。還可與順鉑聯(lián)合用于不能手術(shù)或放療的非小細(xì)胞肺癌患者的一線化療。

白蛋白結(jié)合型紫杉醇：適用于治療聯(lián)合化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌或輔助化療后6個月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌。除非有臨床禁忌癥，既往化療中應(yīng)包括一種蒽環(huán)類抗癌藥。

根據(jù)以上可以發(fā)現(xiàn)，紫杉醇在卵巢癌等婦科惡性腫瘤的治療中具有廣泛的應(yīng)用。在選擇紫杉醇種類時可以根據(jù)自身情況進(jìn)行選擇。

預(yù)處理

紫杉醇：在使用前12及6小時左右給予地塞米松20mg口服，或在使用本品前30-60min左右靜脈滴注地塞米松20mg。

多西紫杉醇：在使用多西紫杉醇前一天服用地塞米松，每天2次，每次8mg，持續(xù)3天。

紫杉醇脂質(zhì)體：在使用前30min靜脈注射地塞米松5-10mg；

白蛋白結(jié)合型紫杉醇：無需預(yù)處理治療。

紫杉醇類藥物的不良反應(yīng)

紫杉醇類的不良反應(yīng)主要有周圍神經(jīng)病變、脫發(fā)、消化道癥狀、骨髓抑制等。白蛋白紫杉醇的副反應(yīng)較其他類型紫杉醇少一些，但價格昂貴。化療后需每3天復(fù)查血常規(guī)，7天復(fù)查血生化，若有異常及時對癥治療。