適應(yīng)癥

FDA先后批準(zhǔn)多個(gè)適應(yīng)癥，包括套細(xì)胞淋巴瘤，小淋巴細(xì)胞淋巴瘤，慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)，移植物抗宿主病，Waldenstr?m的巨球蛋白血癥，邊緣區(qū)淋巴瘤。另外依魯替尼的其他適應(yīng)癥還處于臨床研究，包括彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴細(xì)胞白血病、急性骨髓性白血病、B細(xì)胞淋巴瘤、CNS腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、胃腸癌、非小細(xì)胞肺癌、腎細(xì)胞癌等等。

合成路線

在芳醚的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上構(gòu)建1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶雜環(huán)，隨后通過Mitsunobu反應(yīng)，立體選擇性的引入哌啶環(huán)，最后?；玫揭吏斕婺?，具體如下圖所示。