依魯替尼(Ibrutinib,也稱作伊布替尼)為一種口服的小分子靶向藥,是全球款BTK(布魯頓酪氨酸激酶)抑制劑,可以不可逆地結合到BTK蛋白,阻斷它的功能,從而導致癌細胞死亡,從而使腫瘤縮小、癌癥緩解。
依魯替尼的適應癥比較多,主要是針對白血病和淋巴瘤,尤其是對于CD20抗體(例如美羅華/利妥昔單抗)治療無效的淋巴瘤,適應癥包括:
復發(fā)性套細胞淋巴瘤(MCL)
復發(fā)性慢性淋巴細胞白血?。–LL)
小淋巴細胞性淋巴瘤(SLL)
CD20靶向治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤(MZL)
臨床應用
淋巴瘤是一種最常見的血液癌癥。它有兩種最主要的類型霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。淋巴瘤是一種被叫做淋巴細胞的白細胞惡性增殖引起的。癌變的淋巴細胞可以到達身體的很多部位,包括淋巴結,脾臟,骨髓,血液或其他器官,并且形成腫瘤。人體有兩種主要類型的淋巴細胞可以發(fā)展成淋巴瘤:B淋巴細胞和T淋巴細胞。
目前診斷技術和設備水平的不斷進步,放化療方案的優(yōu)化組合,以及各類靶向藥物如美羅華、萬珂、依魯替尼等的使用,已使惡性淋巴瘤的治療效果顯著提高。而依魯替尼的出現(xiàn),使白血病和淋巴瘤患者有了新的治療希望。
依魯替尼治療效果
從臨床試驗的結果來看,依魯替尼對于套細胞淋巴瘤的響應率達到了65.8%,中位持續(xù)響應時間長達17.5個月,接近了一年半,對于CD20(例如美羅華)治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤總響應率達到了46%。另外,在依魯替尼對奧法木單抗頭對頭的臨床試驗對比結果顯示,依魯替尼治療慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞性淋巴瘤響應率幾乎達到了奧法木單抗的十倍,是非常驚人的數(shù)據(jù)。
在跟苯丁酸氮芥進行頭對頭研究的臨床試驗顯示,依魯替尼總響應率高達82.4%,而苯丁酸氮芥只有35.3%。在聯(lián)合利妥昔單抗的臨床試驗中,依魯替尼的總響應率達到了82.7%,高于安慰劑組的67.8%。
從以上數(shù)據(jù)來看,依魯替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星,響應率非常高。
依魯替尼與仿制藥
依魯替尼原研藥由美國強生公司研發(fā),目前已經(jīng)在美國、歐洲以及我國上市,但是由于原研藥高昂的售價,使得許多淋巴瘤和白血病患者并不能承受。
但是好消息是孟加拉著名的仿制藥廠Incepta公司和以及新興仿制藥公司珠峰制藥(Everest)均生產依魯替尼的仿制藥,深受廣大第三世界國家患者歡迎。