適應(yīng)癥

克唑替尼膠囊可用于間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

藥理作用

克唑替尼是一種多靶點(diǎn)的酪氨酸激酶抑制劑，能夠選擇性地結(jié)合ALK、c-MET和ROS1等酪氨酸激酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻斷其磷酸化和下游信號(hào)通路的激活，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和侵襲?？诉蛱婺岬乃幋鷦?dòng)力學(xué)特征包括：口服給藥后，血漿濃度呈雙峰曲線，最大濃度（Cmax）出現(xiàn)在4~6小時(shí)，半衰期（t1/2）為42~68小時(shí)；與蛋白質(zhì)的結(jié)合率高達(dá)91%~94%；主要經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物包括PF-06260182（具有ALK抑制活性）和PF-06463922（具有ALK和ROS1抑制活性）；主要經(jīng)糞便排泄，尿液排泄量很少。

副作用

克唑替尼的不良反應(yīng)主要與其抑制ALK、c-MET和ROS1等酪氨酸激酶的活性有關(guān)。最常見的不良反應(yīng)是視力障礙，表現(xiàn)為視物模糊、光感過敏、視野缺損等，發(fā)生率為60%~90%，一般在用藥后1~2周出現(xiàn)，多為輕至中度，可自行緩解或經(jīng)對(duì)癥治療后改善，極少數(shù)患者需要降低劑量或停藥。其他常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、腹瀉、水腫、轉(zhuǎn)氨酶升高、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少等，多為輕至中度，可通過調(diào)整劑量或?qū)ΠY治療來控制。

克唑替尼還可能引起心電圖異常，如QT間期延長(zhǎng)、心動(dòng)過速、心律失常等，嚴(yán)重者可導(dǎo)致心臟停搏或心源性猝死，因此在用藥前和用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)心電圖和血鉀、血鎂等電解質(zhì)水平。此外，克唑替尼還可能導(dǎo)致肺毒性，如間質(zhì)性肺病、肺炎、肺水腫等，嚴(yán)重者可危及生命，因此在用藥期間應(yīng)密切觀察患者的呼吸狀況，一旦出現(xiàn)呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的檢查和治療。