馬來酸茚達特羅，英文名為Indacaterol Maleate，是一種支氣管舒張劑，它屬于長效吸入β2受體激動劑(LABA)類活性分子，適用于成人慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者的維持治療。馬來酸茚達特羅具有5分鐘起效、持續(xù)24小時的特點，2009年以來已在全球70多個國家和地區(qū)上市，2012年6月經(jīng)國家藥監(jiān)局批準在華上市，是國內(nèi)首個獲批用于治療COPD的LABA類單一制劑。

圖1 馬來酸茚達特羅的藥品圖

基本介紹

馬來酸茚達特羅是一種長效的β2-腎上腺素受體激動劑，吸入該物質(zhì)后其在肺內(nèi)局部發(fā)揮支氣管擴張劑的作用。該物質(zhì)的商品名為馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑，它是一種供吸入用的硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。臨床研究數(shù)據(jù)顯示，與沙美特羅（LABA類早期藥物）相比，馬來酸茚達特羅可顯著改善中、重度COPD患者的主要臨床評價指標同時其安全性和耐受性良好。與噻托溴胺（LAMA類藥物）相比，該藥物在患者肺功能改善方面療效相當，在緩解呼吸困難和改善生活質(zhì)量方面顯著優(yōu)于噻托溴銨。[1]

適應癥

馬來酸茚達特羅適用于成人慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者的維持治療。

用法用量

馬來酸茚達特羅的不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用或遵醫(yī)囑。針對于馬來酸茚達特羅吸入粉霧劑，它的推薦劑量為每次使用比斯海樂藥粉吸入器吸入一粒150μg膠囊的內(nèi)容物，每日一次。如果漏用一次藥物，下次仍應在次日相同時間用藥。該藥物的用法，它僅可用于吸入給藥并且只能使用比斯海樂（藥粉吸入器）吸入本品。[1]

藥代動力學

馬來酸茚達特羅的主要成分茚達特羅是一種有R-構(gòu)型的手性分子，該藥品單劑或多劑吸入給藥后，達到血清峰濃度的中位時間大約為15分鐘。茚達特羅的全身暴露量隨劑量（150μg到600μg）成比例增加。吸入一劑后，茚達特羅絕對生物利用度平均為43%至45%。全身暴露量來自肺和腸道的吸收；約75%的全身暴露量來自肺臟吸收而其余25%來自腸道吸收。[1]

不良反應

使用推薦劑量馬來酸茚達特羅時最常見的不良反應包括鼻咽炎（14.3%）、上呼吸道感染（14.2%）、咳嗽（8.2%）、頭痛（3.7%）以及肌肉痙攣（3.5%）。大多數(shù)不良反應為輕度或中度，不良反應發(fā)生率隨治療繼續(xù)而降低。

藥物相互作用

馬來酸茚達特羅與其它擬交感神經(jīng)藥物（單劑或復方制劑的成分）合用時，可能會使本品的不良反應增加。本品不應該與其它長效β2-腎上腺素受體激動劑或含有長效β2-腎上腺素受體激動劑的藥品合用。除非有迫切需求，馬來酸茚達特羅不應該與β-腎上腺素受體抑制劑（包括滴眼劑）合用，需要時應該首選心臟選擇性的β-腎上腺素受體抑制劑但亦應慎用。該藥物分子與甲基黃嘌呤衍生物、類固醇、或非保鉀利尿劑合用可能會增強潛在的低血鉀效應。馬來酸茚達特羅與其他β2-腎上腺素受體激動劑一樣，應該極其謹慎地用于正在服用單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥或其他已知能夠延長QTc間期的藥物的患者，因為這些藥物可能增強腎上腺素受體激動劑對心血管系統(tǒng)的效應。[1]

使用說明

使用馬來酸茚達特羅時應該注意未使用長期哮喘控制藥物的哮喘患者禁用所有的長效β2-腎上腺素受體激動劑，它不適用于哮喘的治療。對茚達特羅或其它輔料有過敏史的患者禁用。

參考文獻

[1] 馬來酸茚達特羅的使用說明書.