與亞安培南不同,美羅培南對(duì)腎臟內(nèi)的脫氫酶較穩(wěn)定,能在不使用西司他丁的情況下用藥。它會(huì)滲透入腦脊液。美羅培南,相比起亞安培南亦能減低引致癲癇的風(fēng)險(xiǎn)。
抗菌活性
美羅培南是一種廣譜、β-內(nèi)酰胺類、碳青霉烯類抗生素,能與青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性并抑制其合成。美羅培南具有許多針對(duì)需氧和厭氧革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌的抗菌活性,包括金黃色葡萄球菌、膿鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、銅綠假單胞菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、脆弱擬桿菌和消化鏈球菌屬。
藥理作用
美羅培南為人工合成的廣譜碳青霉烯類抗生素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用,美羅培南容易穿透大多數(shù)革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌的細(xì)胞壁,而達(dá)到其作用靶點(diǎn)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。除金屬β-內(nèi)酰胺酶以外,其對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶(包括由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的青霉素酶和頭孢菌素酶)的水解作用具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。美羅培南不宜用于治療對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌感染,有時(shí)對(duì)其它碳青霉烯類的耐藥菌株亦表現(xiàn)出交叉耐藥性。體外試驗(yàn)顯示,對(duì)一些綠膿桿菌的分離菌株,美羅培南與氨基糖甙類抗生素合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。
損傷機(jī)制
美羅培南導(dǎo)致血清酶短暫性輕度升高的原因還有待查明。碳青霉烯類藥物引起的膽汁淤積性肝炎可能屬于免疫過敏反應(yīng),與青霉素和頭孢桿菌引起的臨床癥狀明顯的肝損傷(較不常見)類似。