“美羅培南由日本住友制藥公司與英國I-CI制藥公司開發(fā),94年意大利上市,99年進入我國市場”
常見藥名:美平
常用劑型規(guī)格:注射劑:0.5g/瓶
【作用特點】
1.用于敏感菌所致各種嚴(yán)重感染及混合感染[下呼吸道、泌尿、皮膚軟組織、腹盆腔、血流、細菌性腦膜炎(≥3月齡)]
2.抗菌譜與亞胺培南相似,對葡萄球菌屬及腸球菌屬的抗菌活性,比亞胺培南稍弱,對腸桿菌科細菌等革蘭陰性菌的抗菌活性強于亞胺培南
3.美羅培南廣泛分布于大多數(shù)組織和體液,包括CSF
4.血漿半衰期0.9h左右(腎終末期可20h),蛋白結(jié)合率低(2%);80%以原形經(jīng)尿液排出
5.對腎脫氫肽酶穩(wěn)定(美羅培南對腎脫氫肽酶 I的穩(wěn)定性比亞胺培南高4倍,so~不用與酶抑制劑西司他丁合用)
6.與丙戊酸鈉合用時,會降低丙戊酸鈉濃度
【藥物作用及臨床應(yīng)用】
美羅培南系第二代碳青霉烯類抗生素,對人體脫氫肽酶-Ⅰ穩(wěn)定,不需與腎脫氫肽酶抑制劑合用??咕V甚廣,抗菌活性強,對革蘭陰性和陽性菌,需氧菌、厭氧菌皆有良好抗菌活性。對葡萄球菌和腸球菌屬的抗菌作用較亞胺培南稍弱;耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌對本品耐藥。對腸桿菌科細菌的抗菌活性較亞胺培南強2~32倍,對銅綠假單胞菌的抗菌活性是亞胺培南的2~4倍。部分鳥分枝桿菌、偶發(fā)分枝桿菌、嗜肺軍團菌也對本品敏感。對厭氧菌的抗菌活性與亞胺培南相仿。對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。適用于治療多種細菌所致的肺部感染、尿路感染、腹腔感染等重癥感染。不宜用于耐藥金黃色葡萄球菌感染的治療。
【用法和注意事項】
美羅培南成人每日2~3次,每次0.5~1 g靜脈給藥;兒童每日3次,每次10~20 mg/kg,體重>50kg者按成人劑量給藥;輕、中度感染者可肌內(nèi)注射。
【不良反應(yīng)、禁忌和藥物影響】
美羅培南常見惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、瘙癢、頭痛、靜脈炎;實驗室檢測異常包括血小板減少、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少和膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶、堿性 磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等;偶有癲癇發(fā)生。對本品過敏者禁用,青霉素 過敏者及妊娠、哺乳期婦女慎用,3個月以內(nèi)嬰兒應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌??沙霈F(xiàn)抗人球蛋白試驗假陽性,長期用藥可出現(xiàn)口腔和陰道念珠菌感染,丙磺舒可抑制本品經(jīng)腎臟排泄,不宜聯(lián)用。
【用法用量】
靜滴:
依據(jù)感染類型和嚴(yán)重程度
非嚴(yán)重感染 0.5g-1g q12h-q8h
嚴(yán)重或危及生命的感染(如腦膜炎) 2g q8h
腎功能不全:
CLcr26-50ml/min 常用劑量q12h
CLcr 11~25ml/min 50%常用劑量
CLcr <10ml/min 50%常用劑量qd 易通過血透排出,透析后應(yīng)給予補充
妊娠B,哺乳L3
兒童:
<3個月,安全性和有效性尚未確知(20mg/kg q12h有報道)
3m-12y 10-20mg/kg q8h;腦膜炎40mg/kg q8h
【不良反應(yīng)】
注射局部反應(yīng)、皮疹、嘔吐、腹瀉等;
總體來說與泰能相似,但CNS系統(tǒng)副作用相對低(誘發(fā)癲癇能力)對本藥任何成分過敏或?qū)ζ渌记嗝瓜╊愃幬镞^敏者禁用,青霉素或頭孢菌素過敏者慎用
參考書籍:
張慶憲 主編.常用新藥精匯手冊.鄭州:河南科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第45-46...
《協(xié)和 臨床用藥速查手冊》
《臨床藥物手冊(第11版)》