亞胺培南 VS 美羅培南
1上市時(shí)間
藥物名稱
上市時(shí)間
上市國(guó)家
亞胺培南
1985年
美國(guó)
美羅培南
1995年
意大利
2 抗菌活性
亞胺培南與美羅培南結(jié)構(gòu)的差異主要體現(xiàn)在C1位和C2位上連接的結(jié)構(gòu),因此,兩藥對(duì)G+菌,銅綠假單胞菌(PA)等的抗菌活性有所差異。
■ 抗葡萄球菌和腸球菌屬細(xì)菌
亞胺培南 > 美羅培南
■ 抗腸桿菌科細(xì)菌
美羅培南 > 亞胺培南
■ 抗銅綠假單胞菌活性
美羅培南 > 亞胺培南
■ 抗厭氧菌活性
亞胺培南 = 美羅培南
3 耐藥性
■ 亞胺培南
MRSA、嗜麥芽窄食單胞菌、洋蔥伯克霍爾德菌、屎腸球菌耐藥。
■ 美羅培南
同亞胺培南。
4 穩(wěn)定性
■ 亞胺培南
C1位為H原子,容易被對(duì)腎去氫肽酶降解,必須與酶抑制劑(西司他?。┖嫌貌拍鼙苊庠谀I臟代謝,從而穩(wěn)定發(fā)揮療效。
■ 美羅培南
C1位為-CH3,對(duì)腎去氫肽酶穩(wěn)定,不需要與酶抑制劑合用。
5 適應(yīng)證
6 對(duì)腦膜炎的療效
■ 亞胺培南
不適用于腦膜炎治療。
■ 美羅培南
適用于腦膜炎治療。
■ 細(xì)菌性腦膜炎和腦膿腫的抗菌藥物選擇
①經(jīng)驗(yàn)治療
②病原治療
7 成人常規(guī)劑量
■ 亞胺培南
輕中度感染:0.25-0.5g IV q6h;
泌尿系統(tǒng)感染:0.5g IV q6-8h;
嚴(yán)重或假單胞菌感染:1g IV q6-8h;
肥胖患者:建議1g IV q6h,但無(wú)臨床數(shù)據(jù)。
■ 美羅培南
輕中度感染:靜脈給藥,1次1g,每8小時(shí)1次;
嚴(yán)重感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染:靜脈給藥,1次2g,每8小時(shí)1次;
肥胖患者:靜脈給藥 1次2g 每8小時(shí)1次(數(shù)據(jù)有限)。
為↑PK/PD參數(shù),一些專家建議采用延長(zhǎng)輸注(>4h)的辦法治療嚴(yán)重感染和/或治療中度耐藥的微生物(與氨基糖苷類聯(lián)合用藥)。
8 不良反應(yīng)
9 FDA孕婦用藥安全分級(jí)
■ 亞胺培南
C類(無(wú)人類研究數(shù)據(jù))。
■ 美羅培南
B級(jí)(通常認(rèn)為圍產(chǎn)期使用是安全的,圍產(chǎn)期之前使用安全性則尚不清楚)。