簡述

頭孢西丁（cefoxitin），化學(xué)名為3-氨基甲?；跫谆?7-甲氧基-7-(2-噻吩乙酰胺基)-8-氧代-5-硫-1-雜氮雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸，分子式為C₁₆H₁₇N₃O₇S₂，是頭霉素類抗生素。該物質(zhì)常溫常壓下表現(xiàn)為白色至灰白色結(jié)晶粉末，其母核與頭孢菌素相似，具抗菌性能也類似，習(xí)慣上被列入第二代頭孢菌素類中。

為了考察頭孢西丁與4種止血藥(酚磺乙胺、氨甲苯酸、安絡(luò)血、氨基己酸)配伍的穩(wěn)定性，采用紫外分光光度法考察頭孢西丁與上述4種止血藥在6 h內(nèi)的含量變化情況。結(jié)果，在室溫條件下，頭孢西丁與酚磺乙胺在0~6 h內(nèi)含量(P>0.05)和外觀穩(wěn)定，但pH值有變化(P0.05)，與氨基己酸配伍有變化(4 h后P<0.05)。故可得出結(jié)論，頭孢西丁在偏酸性條件下較穩(wěn)定，在偏堿性條件下不穩(wěn)定[1]。至于抗菌作用機制，頭孢西丁通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，抑制細(xì)菌分裂活躍細(xì)胞的胞壁合成，從而起抗菌作用。

理化性質(zhì)

密度：1.63 g/cm³

熔點：149 - 150℃

沸點：843.4℃ at 760 mmHg

折射率：1.692

合成方法

文獻公開了一種合成頭孢西丁的新方法。具體地，以7α-甲氧基-7β-氨基-頭孢烷酸(7-MAC)為原料，經(jīng)過2-噻吩乙酰基化反應(yīng)，水解反應(yīng)和氨基甲?；磻?yīng)，得到頭孢西丁。該方法有效的提高了頭孢西丁及其鈉鹽的產(chǎn)率，避免了苛刻的反應(yīng)條件，節(jié)約了生產(chǎn)成本[2]。

有關(guān)研究

通過系列研究，科研人員報道了一種評價頭孢西丁紙片法篩選耐甲氧西林葡萄球菌(MRS)的方法。該方法如下：采用2004年NCCLS推薦的30μg/片頭孢西丁紙片法檢測MRS，以PCR方法檢測mecA基因為"金標(biāo)準(zhǔn)"。結(jié)果，在60株臨床分離的葡萄球菌中，金黃色葡萄球菌36株，凝固酶陰性葡萄球菌24株。用PCR方法檢測mecA基因陽性43株(金黃色葡萄球菌25株，凝固酶陰性葡萄球菌18株)，陰性17株(金黃色葡萄球菌11株，凝固酶陰性葡萄球菌6株)。用頭孢西丁紙片法篩查MRS耐藥(+)41株(金黃色葡萄球菌23株，凝固酶陰性葡萄球菌18株)，敏感(-)19株(金黃色葡萄球菌13株，凝固酶陰性葡萄球菌6株)。以PCR檢測mecA基因法為"金標(biāo)準(zhǔn)"，頭孢西丁紙片法的敏感度和特異度分別為95.3%(41/43)、100%(17/17)，準(zhǔn)確度為96.7%(58/60)。也就是說，頭孢西丁紙片法篩查MRS與mecA基因檢測法具有很好的一致性，該方法適合在臨床微生物實驗室中推廣使用[3]。

參考文獻

[1]劉偉祥,羅宇芬,曾穎.頭孢西丁與4種止血藥配伍的穩(wěn)定性考察[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 2000.DOI:CNKI:SUN:ZGYZ.0.2000-02-007.

[2]譚端明,張黎輝,葉澄海.抗菌藥物頭孢西丁的制備工藝.2007[2025-02-13].DOI:CN101007812 A.

[3]吳李培,吳蓉,周玉貴,等.頭孢西丁紙片擴散法篩選耐甲氧西林葡萄球菌[J].實用醫(yī)學(xué)雜志, 2009(16):2.DOI:CNKI:SUN:SYYZ.0.2009-16-090.