梔子，又稱黃梔子、山梔、白蟾，是茜草科植物梔子的果實。梔子中含有40余種生理活性物質(zhì)，其中國內(nèi)外所公認的中藥梔子有效成分為環(huán)烯醚萜類物質(zhì)。梔子所含的環(huán)烯醚萜類物質(zhì)包括梔子苷、京尼平苷、羥異梔子苷、梔子苷酸等，其中活性成分最高的是梔子苷或京尼平苷。梔子苷通過β-葡萄糖苷酶水解為京尼平（梔子苷元），即梔子苷必須在腸道內(nèi)代謝為梔子苷元后才能發(fā)揮療效，具有保肝利膽、降壓、通便、緩解II型糖尿病、消炎、抗血栓、抗腫瘤、抗衰老的癥狀等功效，具有極高的藥用價值，同時梔子苷又是生產(chǎn)梔子藍、梔子紅、梔子紫的中間體和生藥品的有效單體。

結(jié)構(gòu)

梔子苷屬于環(huán)烯醚萜類化合物中的一種，也存在于杜仲和管花肉蓯蓉等植物中。環(huán)烯醚萜類(iridoids)化合物是植物界廣泛分布的一類單萜，具有環(huán)戊烷并吡喃的特殊環(huán)狀結(jié)構(gòu)，且多以苷類形式存在。此類化合物在C3和C4之間存在雙鍵，C4，C8多連有甲基，且易氧化成－CH2OH，－CH2OR，－COOH，－COOR等基團。作為重要的植物次生代謝產(chǎn)物，其不僅在吲哚生物堿的合成及植物分類學方面具有重要意義，更具有廣泛的生物活性。

梔子苷結(jié)晶的制備

一種高含量梔子苷結(jié)晶的制備方法，其特征在于經(jīng)過下列各步驟：

（1）將梔子果實粉碎成粗粉，按固液比g/mL計1:5～20加入濃度為50～75v/v%的乙醇，在50～80℃下提取1～3次，合并提取液，再以硅藻土吸附，然后過濾得濾液，將濾液再經(jīng)常規(guī)減壓濃縮，得到梔子苷提取浸膏；

（2）將步驟（1）所得梔子苷提取浸膏用乙酸乙酯和甲醇的混合液進行超聲波萃取2～6次，合并萃取液，再經(jīng)減壓濃縮，即得到梔子苷粗品；

（3）取步驟（2）所得梔子苷粗品，用質(zhì)量濃度為15%的甲醇溶液在60℃的水浴中溶解得到飽和液；

（4）將步驟（3）所得飽和液趁熱過濾后，冷卻至室溫后按5kg/h的溶劑添加速率加入分析純乙酸乙酯進行一次攪拌結(jié)晶2小時，停止加液并靜置3小時，待針狀晶體出現(xiàn)后，按2kg/h的溶劑添加速率加入乙酸乙酯進行結(jié)晶，直至針狀晶體停止生長，得到結(jié)晶體系；

（5）將步驟（5）所得結(jié)晶體系過濾，得到結(jié)晶，經(jīng)常溫下減壓干燥后，即得到雪白色針狀梔子苷結(jié)晶。   

毒性作用

毒性作用研究研究表明，梔子苷有明顯的肝毒性。從病理學方面，將大鼠分為空白對照組，梔子水提物、梔子醇提物、梔子苷的小劑量組，梔子水提物、梔子醇提物、梔子苷的大劑量組。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，大劑量組即3.08g·kg－1的水提物、1.62g·kg－1的醇提物、0.28g·kg－1的梔子苷組均具有明顯的肝臟毒性。梔子苷在水提物和醇提物中的含量分別為8.12%和14.10%，3.08g·kg－1的水提物相當于給予大鼠梔子苷0.25g·kg－1，1.62g·kg－1的醇提物相當于給予大鼠梔子苷0.228g·kg－1。據(jù)此推測，梔子苷是梔子肝毒性的主要物質(zhì)基礎(chǔ)。