胃酸的主要成分是鹽酸,由人體胃壁黏膜上的三個受體(胃泌素、膽堿、組胺H2)分泌,最后由一個質子泵的酶來合成。胃酸十分重要,它維持著上消化道的功能,包括蛋白質的消化,鈣劑、鐵劑的吸收以及防止一些細菌感染。而胃酸分泌過多會造成胃灼熱、胃十二指腸潰瘍、胃食管酸反流、燒心、上腹部疼痛等癥狀,使人陷入痛苦之中,且如不進行治療的話會導致幽門梗阻、穿孔、出血或癌變,甚至會危及生命。
埃索美拉唑(esomeprazole),是一種質子泵抑制劑,這個質子泵抑制劑主要是作用于泌酸的B細胞,作用于氫-鉀-ATP受體,導致酸分泌的減少,抑酸完全、作用強、時間久,對消化性潰瘍的療效較高,療程也較短,對潰瘍愈合的時間比組胺H2受體阻斷劑快,胃、十二指腸潰瘍短期用藥即可取得較好療效,并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合應用于幽門螺桿菌感染的根除治療,可使幽門螺桿菌的根除率提高至80%-90%。埃索美拉唑是臨床上常用的質子泵抑制劑,總體來說比較安全,但是也會有副作用,比如少見的過敏反應,可以導致皮炎、皮疹,可能還會有像腹痛、便秘,可能會很少見的導致轉氨酶增高等等所以埃索美拉唑主要適用于酸相關的疾病,比如胃食管反流病、慢性胃炎、消化性潰瘍,包括胃潰瘍、十二指腸潰瘍以及潰瘍引起的出血,還有像卓艾綜合征。另外,埃索美拉唑做為質子泵抑制劑,還可以聯(lián)合抗生素和B劑,就是所說的四聯(lián)療法,一起用于幽門螺桿菌的根除治療。臨床上用于作為當口服療法不適用時胃食管反流病的替代療法。作為當口服療法不適用時,胃食管反流病的替代療法。通常應短期用藥(不超過7天),一旦可能就應轉為口服治療。
藥物相互作用
1.埃索美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響 對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥 物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,埃 索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的 主要代謝酶。因此,當埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝 的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氣米帕明、苯 妥英等)合用時,這些藥物的血漿濃度可被升髙,可能 需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時, 更應考慮這一點。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng) CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升 13%。因此,苯妥英治療期間,當合用或停用埃索美 拉唑時,建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗表明, 接受華法林治療的患者,合用埃索美拉唑40mg,凝血 時間在可接受范圍內(nèi)。然而,上市后有報道,二者合 用時,個別病例有臨床顯著性的國際標準化比率(INR) 上升。因此,當開始合用或停用埃索美拉唑時,建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。
在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40mg,可使西 沙必利的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增加320/0, 消除半袞期(t1/2>延長31%,但并不顯著性增髙西沙必 利的血漿蜂濃度。
研究表明,埃索美拉唑對阿莫西林或奎尼丁的藥 代動力學沒有臨床相關性的影響。
2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每曰二次)合用, 可使機體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積 (AUC)加倍,但埃索美拉唑的劑量無需調整。